《婦產(chǎn)科學》 第三節(jié)　雄激素

一、種類和制劑

（一）丙酸睪丸素　是目前應用最廣泛的雄激素，供肌注。

（二）苯乙酸睪丸素　作用時間較丙酸睪丸素長，供肌注。

（三）甲基睪丸素　舌下含化，口服效果差，約為舌下含化的50%。

（四）三合激素　內(nèi)含雄激素、雌激素及孕激素，肌注。

二、藥理作用

（一）對生殖器作用　拮抗雌激素使子宮內(nèi)膜萎縮，直接作用于子宮肌層及肌層血管平滑肌，使其收縮減少出血，但無明顯止血作用。

（二）對丘腦下部及腦垂體的作用 抑制丘腦下部釋放GnRH，從而減少垂體促性腺激素的分泌。

（三）對新陳代謝的作用　有明顯促進蛋白質合成作用，增長肌肉，促進機體和骨骼的生長，可引起氯、鈉、水潴留。

（四）其他　能促進皮脂腺的生長與分泌，形成痤瘡。劑量過大，每月>300mg時，可能引起多毛、聲音變粗等男性化現(xiàn)象。甲基睪丸素對肝臟有一定影響，可引起膽汁郁積性黃疸，肝功能不正常者慎用。

三、臨床應用（見附表）

常用孕激素的臨床應用

藥　名適　應　癥劑量及用法作用機理黃體酮先兆流產(chǎn)，習慣性流產(chǎn)10～20mg，1～2次/日，肌注抑制宮縮，促進內(nèi)膜分泌，有利胚胎生長閉經(jīng)（無排卵）10～20mg，1次/日，肌注，3～5日使內(nèi)膜由增生期轉化為分泌期，停藥后產(chǎn)生撤藥性出血黃體功能不全性少量陰道出血糾正黃體功能不足，使內(nèi)膜正常剝脫后止血黃體萎縮不全，內(nèi)膜不規(guī)則剝脫10～20mg，1/次日，肌注，月經(jīng)來潮前8天起，共5日補充孕激素的不足，調節(jié)“性腺軸”的功能黃體酮人工周期序貫療法10～20mg，1次日，肌注，用于已烯雌酚周期療法的最后5天。調整“性腺軸”功能甲孕酮閉經(jīng)（無排卵）8～12mg，1次/日，5～10日同黃體酮黃體萎縮不全，內(nèi)膜不規(guī)則剝脫8～12mg，月經(jīng)周期第16～21天起，連服5～10日同黃體酮原發(fā)性痛經(jīng)4～8mg/4～6時，血止或量減少后，每3日減原量1/3，至維持量2.5～5mg/日，從止血起連服20日抑制排卵，減少內(nèi)膜PGF2α的分泌子宮內(nèi)膜異位癥抑制排卵月經(jīng)過多內(nèi)膜未充分增生，轉入分泌狀態(tài)，萎縮退化，經(jīng)量減少內(nèi)膜異位癥假孕療法4mg，3次/日，7天；繼以8mg，2次/日，7天；再繼以10mg，2次/日，3～6月內(nèi)膜轉變?yōu)榉置谄?，出現(xiàn)類似蛻膜變化，進而萎縮退化，逐步增加劑量以防突破性出血甲地孕酮閉經(jīng)（無排卵）4～6mg，1次/日，5～10日同黃體酮原發(fā)性痛經(jīng)，子宮內(nèi)膜異位癥，月經(jīng)過多4mg加已烯雌酚0.25～0.5mg，1次/日，月經(jīng)第5天起連服20天同甲孕酮無排卵型功血同甲孕酮同甲孕酮炔諾酮黃體萎縮不全2.5～5mg，1次/日，連服5～10日（自月經(jīng)周期第16～21日起）同黃體酮原發(fā)性痛經(jīng)2.5～5mg加已烯雌酚0.25～0.5mg（或炔雌醇0.025mg），1次/日，月經(jīng)第5～6天開始連服20～22日同黃體酮子宮內(nèi)膜異位癥月經(jīng)過多炔諾酮內(nèi)膜異位癥假孕療法5mg，1次/日，7天；繼以10mg，1次/日，14天；最后10mg，2次/日，3～6月同甲孕酮無排卵型功血用法同甲孕酮基本同甲孕酮，但炔諾酮有雌、雄激素作用，止血作用較完善，撤藥出血可減少已酸孕酮子宮內(nèi)膜癌500～1500mg肌注，每周2次內(nèi)膜癌細胞分泌衰竭，最后退化復方黃體酮月經(jīng)淋漓不凈1ml　1次/日，肌注3～5日雌、孕激素同時作用

常用雄激素的臨床應用

藥　名適　應　癥劑量及用法作用機理丙酸睪丸素更年期功血，子宮肌瘤25mg/5～7日，肌注，月經(jīng)期25mg/日，3天子宮平滑肌收縮，減少出血，對抗雌激素作用子宮內(nèi)膜異位癥抑制促性腺激素的分泌，使異位內(nèi)膜萎縮功血25mg加黃體酮20mg，1次/日，肌注，共5日，經(jīng)前8天開始黃體酮用作藥物性刮宮，睪丸素減少撤藥性出血甲基睪丸素更年期功血
子宮肌瘤
子宮內(nèi)膜異位癥5～10mg，1次/日，舌下含化，經(jīng)期第6天起，共20日同丙酸睪丸素功血5～10mg，1次/日，舌下含化，加炔諾酮2.5mg/日，經(jīng)期第16天起，共10日同丙酸睪丸素加黃體酮更年期綜合征5～10mg，舌下含化加已烯雌酚0.25mg/日，經(jīng)期第16天起，共20日補充卵巢分泌雌激素之不足，雄激素對抗雌激素對子宮內(nèi)膜作用三合激素更年期功血1ml　1次/日，肌注，3～5日，經(jīng)前8日開始黃體酮起藥物性刮宮作用，雌二醇修復子宮內(nèi)膜，睪丸素減少撤藥性出血功血少量，出血不止1ml　1次/日，肌注3～5日作用同上