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日前,記者從中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所國家藥物篩選中心了解到,該中心科研人員在我國首次制備成功兩種熒光偏振技術(shù)專用的熒光標記藥物靶點配基,建立了兩種高通量藥物篩選模型。
熒光偏振技術(shù)(又稱熒光極化技術(shù)),是根據(jù)分子運動頻率和熒光偏振原理建立的熒光分析技術(shù)。應(yīng)用該技術(shù)可以靈敏地分析分子間的相互作用,特別是對于大分子(如蛋白質(zhì))與小分子(如化合物)之間的相互作用,可以通過熒光偏振的角度變化得到特異的反應(yīng),是一種理想的研究方法。國外已經(jīng)將此項技術(shù)應(yīng)用在多種藥物的篩選中,而我國一直沒有應(yīng)用。
這項研究為國家科技部支持的“863”計劃“創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化”重大科技項目中的“藥物篩選平臺”專項。在該所副所長杜冠華教授的指導(dǎo)下,張?zhí)焯⑼踅鹑A兩位博士后等科研人員反復(fù)實驗,突破了小分子熒光標記的關(guān)鍵技術(shù),制備了兩種熒光偏振技術(shù)專用的熒光標記藥物靶點配基;通過競爭結(jié)合的方法,建立了兩種高通量藥物篩選模型,可靈敏地篩選出能夠與靶點相結(jié)合的小分子化合物。
據(jù)介紹,同其他相關(guān)方法比較,該方法操作簡便,靈敏度高,假陰性或假陽性率低,全部試劑可以在實驗室制備,降低了篩選成本,特別適用于高通量藥物篩選,實現(xiàn)了每日篩選樣品1萬個的高通量。目前,這兩種模型已經(jīng)完成約16萬個樣品的篩選,發(fā)現(xiàn)了10個具有研究價值和開發(fā)前景的活性樣品,為新藥研究提供了重要信息。
據(jù)悉,由該中心建立的這兩種高通量藥物篩選模型均針對心血管系統(tǒng)的藥物靶點,用于篩選治療心血管疾病的藥物,目前國內(nèi)、外尚未見同樣模型的報道。由該模型篩選出的活性樣品(化合物),不僅可以用于新藥研究和開發(fā),而且對于藥物新靶點的研究也具有重要價值。
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日前,記者從中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所國家藥物篩選中心了解到,該中心科研人員在我國首次制備成功兩種熒光偏振技術(shù)專用的熒光標記藥物靶點配基,建立了兩種高通量藥物篩選模型。
熒光偏振技術(shù)(又稱熒光極化技術(shù)),是根據(jù)分子運動頻率和熒光偏振原理建立的熒光分析技術(shù)。應(yīng)用該技術(shù)可以靈敏地分析分子間的相互作用,特別是對于大分子(如蛋白質(zhì))與小分子(如化合物)之間的相互作用,可以通過熒光偏振的角度變化得到特異的反應(yīng),是一種理想的研究方法。國外已經(jīng)將此項技術(shù)應(yīng)用在多種藥物的篩選中,而我國一直沒有應(yīng)用。
這項研究為國家科技部支持的“863”計劃“創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化”重大科技項目中的“藥物篩選平臺”專項。在該所副所長杜冠華教授的指導(dǎo)下,張?zhí)焯⑼踅鹑A兩位博士后等科研人員反復(fù)實驗,突破了小分子熒光標記的關(guān)鍵技術(shù),制備了兩種熒光偏振技術(shù)專用的熒光標記藥物靶點配基;通過競爭結(jié)合的方法,建立了兩種高通量藥物篩選模型,可靈敏地篩選出能夠與靶點相結(jié)合的小分子化合物。
據(jù)介紹,同其他相關(guān)方法比較,該方法操作簡便,靈敏度高,假陰性或假陽性率低,全部試劑可以在實驗室制備,降低了篩選成本,特別適用于高通量藥物篩選,實現(xiàn)了每日篩選樣品1萬個的高通量。目前,這兩種模型已經(jīng)完成約16萬個樣品的篩選,發(fā)現(xiàn)了10個具有研究價值和開發(fā)前景的活性樣品,為新藥研究提供了重要信息。
據(jù)悉,由該中心建立的這兩種高通量藥物篩選模型均針對心血管系統(tǒng)的藥物靶點,用于篩選治療心血管疾病的藥物,目前國內(nèi)、外尚未見同樣模型的報道。由該模型篩選出的活性樣品(化合物),不僅可以用于新藥研究和開發(fā),而且對于藥物新靶點的研究也具有重要價值。