關注激素拮抗劑和調(diào)節(jié)劑的不良反應

《2008年禁用清單》中的“激素拮抗劑和調(diào)節(jié)劑”包括4種：芳香酶抑制劑、選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑、其他抗雌激素作用物質和調(diào)節(jié)肌肉生長抑素功能的制劑。它是一類被運動員時不時濫用，但每年檢出例數(shù)，跟蛋白同化制劑等常濫用品種相比，又不太多的一種興奮劑。這類興奮劑為何容易被運動員濫用呢？我們按種類分別說明其藥理特性和不良反應分為幾類。

芳香酶抑制劑：包括阿那曲唑、來曲唑、氨魯米特、依西美坦、福美坦和睪內(nèi)酯等。臨床主要用于治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌。其藥理特性屬于非甾體類芳香化酶抑制劑，能抑制雄性激素轉化成雌激素，從而降低血漿雌激素水平，相對提高血漿雄性激素水平。而后者正是被運動員濫用的原因。但是，運動員往往忽略了它的不良反應：主要包括皮膚潮紅、陰道干澀、頭發(fā)油脂過度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹瀉）、乏力、憂郁、頭痛、皮疹、血漿總膽固醇水平提高等。

選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑：包括雷洛昔芬、他莫昔芬和托瑞米芬等。其藥理激素受體拮抗劑（或非甾體類抗雌激素藥物）,具有抗雌激素作用和弱的雌激素活性。臨床用于治療乳腺癌和原因不明的男性不育癥。值得一提的是，雌激素受體拮抗劑的雌激素效應比氯米芬弱,故被認為更適合治療男性性腺功能減退。正因為它的抗雌激素作用，能提高男性性腺功能，而成為運動員濫用的目標藥物。殊不知這類藥物的不良反應也很多：如食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應；月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)、陰道出血、外陰瘙癢、子宮內(nèi)膜增生、內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌等生殖系統(tǒng)問題；還可出現(xiàn)顏面潮紅、皮疹、脫發(fā)；偶爾出現(xiàn)白細胞和血小板減少，肝功異常，甚至視網(wǎng)膜病或角膜渾濁；其他罕見的不良反應還有：精神錯亂、肺栓塞、血栓形成、無力和嗜睡。

其他抗雌激素作用物質：包括氯米芬、環(huán)芬尼、氟維司群等。其藥理特性與雌激素受體拮抗劑相似，也具有較強的抗雌激素作用和較弱的雌激素活性。小劑量能誘發(fā)排卵；大劑量則明顯抑制垂體促性腺激素的釋放，對男性有促進精子生成的作用，用于治療少精癥。被運動員濫用的原因也與雌激素受體拮抗劑一致。它的不良反應有：面部潮紅、惡心、頭暈、乏力、腹脹、乳脹、皮疹、肝功能障礙等，停藥可消失；大劑量可引起卵巢肥大，還可出現(xiàn)視力模糊和閃爍盲點（停藥可恢復）。

調(diào)節(jié)肌肉生長抑素功能的制劑：包括肌肉生長抑素抑制劑、肌肉生長抑素等，具有抑制肌肉生長與發(fā)育的功能。醫(yī)學研究表明，通過抑制或阻斷肌肉生長抑素，可改善肌萎縮，治療進行性肌營養(yǎng)不良這一醫(yī)學頑癥。因此，肌肉生長抑素及其調(diào)節(jié)制劑（包括抑制劑），是目前科學研究的一個熱點和前沿課題。如果能把此方面的科研成果，用于治療肌營養(yǎng)不良性疾病，當然是積極的、對社會有貢獻的；反之，如果這類制劑（如肌肉生長抑素抑制劑）被運動員濫用于促進肌肉塊的增長和減脂肪，使體格強壯，從而提高肌肉力量和競爭力，將必然牽涉到違反競技體育的公平性和醫(yī)學倫理道德。