中醫(yī)古籍
  • 抗腦缺血新藥研究又有新進(jìn)展產(chǎn)業(yè)動(dòng)態(tài)

    腦血管病已成為我國主要的病死原因之一,其發(fā)病率、死亡率和致殘率均很高,在我國,腦血管病是繼惡性腫瘤后的笫二位死因。中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所馮亦璞、楊靖華等教授與北京協(xié)和醫(yī)院在成功研制出具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的治療急性缺血性腦卒中的創(chuàng)新藥消旋丁基苯酞(簡稱dl-NBP,商品名為恩必普)后,近日又將dl-NBP拆分為的左旋丁基苯酞(l-NBP)和右旋丁基苯酞(d-NBP),發(fā)現(xiàn)l-NBP治療急性缺血性腦卒中效用更強(qiáng)。這是記者從日前在廣西南寧市召開的國際傳統(tǒng)藥物學(xué)大會(huì)上獲悉的。

    據(jù)專家介紹,臨床前研究發(fā)現(xiàn)dl-NBP對(duì)輕、中度急性缺血性腦卒中的治療是安全和有效的。NBP可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個(gè)病理環(huán)節(jié),具有較強(qiáng)的抗腦缺血作用。dl-NBP獨(dú)特的作用機(jī)理表現(xiàn)在多靶點(diǎn)起作用,它能同時(shí)抑制血小板聚集,抑制血栓的形成,改善線粒體功能,抑制凋亡,抑制谷氨酸過量釋放,抑制細(xì)胞內(nèi)鈣,抗氧化損傷,抑制炎癥反應(yīng)等,重構(gòu)腦缺血區(qū)微循環(huán)、減少腦梗塞體積,挽救半暗帶。

    針對(duì)dl-NBP是手性化合物特點(diǎn),專家將拆分后的左旋丁基苯酞(l-NBP)和右旋丁基苯酞(d-NBP)進(jìn)行了對(duì)比研究后發(fā)現(xiàn),l-NBP比d-NBP的作用更強(qiáng),而且還發(fā)現(xiàn)在對(duì)神經(jīng)細(xì)胞凋亡研究中發(fā)現(xiàn)d-NBP的存在降低了dl-NBP的作用,在抗血小板作用中也存在d-NBP拮抗L-NBP而使dl-NBP作用下降的現(xiàn)象,證明d-NBP有拮抗L-NBP作用,因而開發(fā)l-NBP的意義更為重大。

    研究還發(fā)現(xiàn)l-NBP有較強(qiáng)的抗腦缺血損傷和抗血小板作用,同時(shí)具有抗血管性癡呆和抗Aβ引起的老年性癡呆癥狀及病理改變的作用。長期給予l-NBP,可顯著改善大鼠自然衰老所致學(xué)習(xí)和空間認(rèn)知障礙。

    據(jù)了解,國內(nèi)外治療急性缺血性腦卒中藥物可分為兩大類,即改善腦血流藥物和腦神經(jīng)保護(hù)藥。1986年開始,馮亦璞、楊靖華等研究人員用現(xiàn)代科技手段從整體動(dòng)物到分子生物學(xué)水平對(duì)NBP進(jìn)行了研究,發(fā)現(xiàn)其有很多藥效學(xué)作用:如能改善缺血區(qū)腦血流,改善腦能量代謝,縮小梗死面積,減輕腦水腫,抗血栓和抗血小板聚集等。其作用機(jī)制研究表明NBP能改善線粒體功能,抑制凋亡,抑制谷氨酸釋放,降低細(xì)胞內(nèi)鈣,抗氧化損傷和抑制炎癥反應(yīng)等。因此NBP是一個(gè)作用于多個(gè)病理環(huán)節(jié)(多靶點(diǎn))的腦保護(hù)藥并伴有改善腦血流作用。實(shí)際上它涵蓋了上述兩大類藥物的作用特點(diǎn)。NBP這一獨(dú)特的作用與國內(nèi)外同類產(chǎn)品比較具創(chuàng)新性和先進(jìn)性。

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