《醫(yī)院藥學(xué)》 （四）避孕藥

目前臨床應(yīng)用的避孕藥按方法可分為短效避孕藥、長效避孕藥、外周避孕藥、催經(jīng)止孕藥、男用避孕藥及絕育等六大類，其中前兩類均為甾體類性激素，也是目前應(yīng)用最為廣泛、效果可靠和安全性高的避孕藥物。

1．短效避孕藥：該類甲地孕酮、甲炔諾酮和d甲炔諾酮；二線藥物有醋炔醚、三烯高諾酮、雙炔失碳酯等。但近年開始推廣應(yīng)用的幾種避孕藥如地索高諾酮、△15-D-甲炔諾酮、醋炔諾酮肟等將具有更重要的臨床地位。

2．長效避孕藥：該類甲孕酮和瘐炔酮外，多為短效孕激素配伍長效雌激素炔雌醚或改變劑型（如針劑、含藥宮內(nèi)節(jié)育器、陰道環(huán)、埋植劑等）而達(dá)到長效的目的。

3．外用避孕藥：常用的有壬苯醇醚、烷苯聚醇醚及酸苯汞等。

4．催經(jīng)止孕藥：該類藥的出現(xiàn)填補了常規(guī)避孕與人工流產(chǎn)之間的一個空白，為抗生育研究的重要展。常見有卡波前列甲酯（15-甲前列腺素甲酯）、塞普酮、米非司酮（Ru486）等。

5．男用避孕藥：迄今還沒有一種成熟的男用避孕藥可供臨床應(yīng)用。我國發(fā)現(xiàn)的棉酚對男子具有良好的抗生育作用，臨床避孕效果肯定。

6．絕育藥：如女用復(fù)苯糊劑絕育，該藥能粘堵輸卵管達(dá)到永久性絕育效果甾體避孕藥的不良反應(yīng)及相互作用。

1．不良反應(yīng)

（1）類早孕反應(yīng)體內(nèi)雌激素水平增高，引起水鈉潴留及胃腸功能率亂，以致發(fā)生類早孕癥狀，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲不振、頭暈、乏力、嗜睡等。這些反應(yīng)多發(fā)生在用藥的頭3個周期。口服避孕藥所致類早孕反應(yīng)高于避孕針，而長效口服避孕藥因雌激素含量高、尖早孕反慶略高于短效口服避孕藥。

（2）白帶增多：大多發(fā)生在服用長效避孕藥后，因其雌含量高。

（3）面部色素沉著（臉斑）：由于體內(nèi)雌激素水平過高，部分服藥婦女臉上出現(xiàn)如妊娠蝴蝶斑的色素沉著。野外工作的服者，發(fā)生率較高。

（4）體重增加：雌激素增高會引起水鈉潴留，孕激素增高會導(dǎo)致蛋白同化作用，故使部分婦女體重增加。

（5）乳房脹痛：由雌激素過多所致。

（6）不規(guī)則出血：由雌激素不足所致。

（7）月經(jīng)周期縮短：可增加服藥天數(shù)。

（8）經(jīng)量減少；可適妥增加雌激素，每日加服炔雌醇0.005mg。

（9）閉經(jīng)。

2．相互作用

（1）下列藥物可以減弱口服避孕藥的作用；

1）利福平（RFP）：RFP可通過酶促作用使口服避孕藥中雌激素成份羥化加速，使避孕失敗。

2）氫化可的松：其注射液中的乙醇可通過酶促作用，降低口服避孕藥的作用。

3）苯巴比妥、苯妥英鈉、利眼寧、眼爾通、撲癇酮、卡馬西平、乙琥胺等藥物亦可通過酶促作用引起發(fā)性出血和避孕失敗。

4）氨芐青霉素、羥氨芐霉素、氯霉素、新霉素、四環(huán)素、士霉素、紅霉素、灰黃霉素、呋喃妥因、復(fù)方新諾明，避孕作用減弱。

5）非那西丁、保太松、吸煙、飲灑均可影響口服避孕作用。

（2）口服避孕藥可影響下列藥物的效果。

Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ的水平，降低抗凝藥效果。

2）降壓藥（利血平、甲基多巴），口服避孕藥中的雌激素可致血漿中腎素底物升高和腎素活性增強，引起血壓升高。

3）氯貝丁酸：口服避孕藥可升高血膽固醇與甘油三酯水平。

4）甲狀腺素：雌激素可增加血清甲腺素結(jié)合球蛋白，降低游離的甲狀腺素水平。

5）維生素C、B2、B6、B12和葉酸：口服避孕藥可使以上物質(zhì)代謝加速，應(yīng)用中注意進(jìn)行適當(dāng)補充。

6）降血糖藥：口服避孕藥可增加胰島素、降糖靈的血漿蛋白給合或加速代謝，應(yīng)適當(dāng)增加劑量。

（3）口服避孕藥可增強下列藥物的作用：

1）甾體激素避孕藥可提高凝血因子水平，增強6-氨基已酸、抗血纖溶芒酸、新抗凝的作用。

2）口服避孕藥可與三環(huán)類抗抑郁藥競爭藥物代謝酶，使該類藥物作用加強。

3）口服避孕藥可增可加VitA的血藥濃度。