抗衣原體藥物大盤(pán)點(diǎn)

近年來(lái)，全世界性傳播疾病（STD）的發(fā)病率不斷升高，已成為嚴(yán)重危害人類(lèi)健康的公共衛(wèi)生問(wèn)題。衣原體感染是最常見(jiàn)的STD之一，它可引起多種疾病，并且有嚴(yán)重的并發(fā)癥和后遺癥，還能垂直傳播給新生兒，威脅兩代人的健康。因此，有效合理地選擇抗衣原體藥物進(jìn)行治療是防治的關(guān)鍵。

四環(huán)素類(lèi)

強(qiáng)力霉素。為長(zhǎng)效、廣譜的半合成四環(huán)素抗菌素，由土霉素6α位上脫氧而制得。其抗菌力較四環(huán)素強(qiáng)，而較二甲胺四環(huán)素稍弱，口服吸收良好，排泄緩慢，血液濃度維持較四環(huán)素持久，半衰期12～20小時(shí)，每日口服1次即可，副作用類(lèi)似四環(huán)素，但較輕，且不受食物的影響。微生物對(duì)本品與四環(huán)素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。

米諾環(huán)素。是第二代半合成的四環(huán)素類(lèi)藥物，與四環(huán)素的藥理作用相似，但抗菌譜更廣，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌，特別是對(duì)四環(huán)素耐藥菌株敏感，對(duì)沙眼衣原體的抗菌作用較顯著，主要為抑菌作用，高濃度時(shí)具有殺菌作用。該藥吸收率為100％，半衰期長(zhǎng)達(dá)17～20小時(shí)，每日口服1～2次即可；用量小，每次10毫克；吸收快，食物的影響不大；親脂性高，能強(qiáng)力滲透抵達(dá)細(xì)胞組織，使其在泌尿生殖道的濃度高于有效治療濃度，因而療效較高。有報(bào)道用米諾環(huán)素治療沙眼衣原體感染所致非淋菌性尿道炎32例，治愈30例，治愈率為93.8％。還有人治療沙眼衣原體感染陽(yáng)性的不孕婦女12例，米諾環(huán)素100毫克，每日兩次，療程10天，結(jié)果治愈10例，陰轉(zhuǎn)率為83.3％。美國(guó)疾病控制中心建議治療方案：米諾環(huán)素100毫克，每日兩次，療程至少7天。

米諾環(huán)素的副作用主要為頭暈、惡心，一般在服藥開(kāi)始前3天內(nèi)出現(xiàn)，逐漸減輕，停藥后癥狀消失。

喹諾酮類(lèi)

氟嗪酸。是第三代喹諾酮類(lèi)藥物，對(duì)衣原體有一定的抗菌作用。口服吸收良好，常用劑量為100毫克或200毫克，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為0.7小時(shí)，半衰期為6.7～7.4小時(shí)。據(jù)報(bào)道，采用氟嗪酸和米諾環(huán)素治療衣原體感染，治愈率氟嗪酸組為56.25％，米諾環(huán)素組為85.71％，表明氟嗪酸組具有一定的抗衣原體作用，但療效明顯低于米諾環(huán)素。

司帕沙星。是近年合成的第一個(gè)氨基雙氟喹諾酮類(lèi)新抗菌素，作用機(jī)制是抑制細(xì)菌或沙眼衣原體、支原體DNA合成過(guò)程中DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，達(dá)到其抗菌活性。該藥抗菌譜廣，對(duì)革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽(yáng)性菌以及沙眼衣原體、支原體都有很強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)泌尿生殖道組織的滲透性良好，組織內(nèi)藥物濃度高于同時(shí)藥物血濃度數(shù)倍。它是目前惟一同時(shí)對(duì)支原體、衣原體和淋球菌有強(qiáng)力殺菌作用的氟喹諾酮類(lèi)藥物。有報(bào)道用司帕沙星100毫克，每日4次口服7天，首劑加倍，治療男性非淋菌性尿道炎48例，有效率為95.8％。還有報(bào)道用司帕沙星200毫克單劑口服方案治療無(wú)并發(fā)癥淋病97例，治愈率達(dá)99％。

司帕沙星在第8位上引入氟原子使其在體內(nèi)吸收良好，半衰期在體內(nèi)長(zhǎng)達(dá)16.8小時(shí)，可每日1次給藥，故患者依從性好，并且副作用發(fā)生率低。

大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)

交沙霉素。是一種16環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，抗菌譜廣，對(duì)革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽(yáng)性菌、支原體、衣原體均有較強(qiáng)的抗菌活性，口服吸收效果顯著，組織中藥物濃度高，在泌尿道和前列腺中的濃度遠(yuǎn)比血液中高，并且具有毒性低、副作用小的特點(diǎn)。有報(bào)道，用交沙霉素治療衣原體感染尿道炎27例，口服1200～1600毫克，每日3～4次，平均療程10天，治愈24例，治愈率為89％。

克拉霉素。是14員環(huán)大環(huán)酯環(huán)，第6位被甲氧基取代。對(duì)胃酸的穩(wěn)定性高，口服后血藥濃度高而持久，生物利用度高達(dá)55％，且不受食物影響；抗菌活性強(qiáng)大，抗生素后效應(yīng)較長(zhǎng)；吸收迅速，對(duì)組織和細(xì)胞穿透力強(qiáng)；對(duì)衣原體的作用比四環(huán)素類(lèi)強(qiáng)。有報(bào)道，淋球菌及衣原體感染39例，口服克拉霉素150～400毫克，每日2～3次，2～14天，結(jié)果18例淋菌性尿道炎有效率33.3％，18例衣原體感染尿道炎，有效率為88.2％。

羅紅霉素。該藥耐酸，吸收好，血藥濃度高?？诜?50毫克羅紅霉素的血藥濃度與曲線下面積比口服紅霉素300毫克分別高12.8倍和21倍，血藥峰濃度比紅霉素高兩倍，且吸收率不受年齡的影響，在重要組織和體液中濃度比血清高，體內(nèi)分布廣，半衰期長(zhǎng)，副作用較輕。有報(bào)道用羅紅霉素150毫克，每日兩次，治療衣原體尿道炎有效率為93％～97％，治療生殖系感染的效果與多西環(huán)素等四環(huán)素類(lèi)相似。

阿奇霉素。是15員大環(huán)酯環(huán)上以氮取代9琢位上的甲基。美國(guó)疾病控制中心已將阿奇霉素（AZI）列為生殖道沙眼衣原體感染首選治療藥物之一。國(guó)內(nèi)有報(bào)道，生殖系統(tǒng)感染172例分別口服AZI單劑量每日1克，或兩次劑量每次0.5克，每日兩次，和3天劑量1克（第1天0.5克，第2～3天各0.25克）進(jìn)行治療，其中89例為沙眼衣原體感染。結(jié)果單劑量消除病原菌與兩次和3天劑量給藥一樣有效。治療4周后，沙眼衣原體消除率為98％。另有報(bào)道，采用AZI1克單劑量口服療法兩周治療沙眼衣原體尿道炎及宮頸炎，治愈率為85.71％，總有效率為100％，細(xì)菌清除率達(dá)90.48％。

另外，阿奇霉素還可治療同時(shí)合并存在淋球菌感染的支原體感染。