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強心苷藥物的應(yīng)用強調(diào)個體化用藥,但要做到用藥個體化并不是容易之事,需要加強觀察,消除某些影響因素,并且要及時調(diào)整藥物等。對此,筆者通過查閱國內(nèi)外相關(guān)資料并結(jié)合自己的臨床實踐撰寫了此文,以提醒人們加以注意。
地高辛是臨床最常使用的強心苷類藥物,能加強心肌收縮力,減慢心率,抑制心臟傳導(dǎo),主要用于治療充血性心力衰竭和心房顫動。該藥屬于中效強心苷,吸收較快,作用消失也較快,蓄積性較小。近年主張首服0.25毫克,以后每6~8小時服0.25毫克,于2~3日內(nèi)獲全效,隨后每日用0.25毫克維持,其相對安全性高。
安全合理地使用地高辛要注意以下幾個問題:
中毒量與治療量。研究證實,地高辛的中毒量與治療量十分接近。中毒癥狀與血藥濃度密切相關(guān)。任何情況引起血藥濃度升高,即使是輕微升高都可導(dǎo)致中毒發(fā)生,反之,則會失效。因此,在服用地高辛期間應(yīng)盡可能地避免使用能影響血藥濃度的藥物,才有利于實現(xiàn)用藥個體化。
生物利用度差異大。地高辛口服的生物利用度與藥物晶型大小有關(guān),不同廠家生產(chǎn)的地高辛制劑晶型大小可能不同,故生物利用度也不盡相同,而生物利用度可直接影響藥物療效,因此在治療過程中應(yīng)盡可能使用同一廠家的地高辛制劑,如果需要調(diào)換廠家制劑時,就必須重新觀察血藥濃度,以保證療效和防止中毒。
腸桿菌或/和抗生素的影響。一般情況下,口服地高辛的腸道吸收率為70%~80%。但約有10%的人腸道內(nèi)存在腸桿菌,能把地高辛轉(zhuǎn)化為滅活產(chǎn)物,使病人對常規(guī)劑量的地高辛療效下降。這部人可能出現(xiàn)地高辛的所謂“耐藥”現(xiàn)象,若要獲得相應(yīng)的強心療效就需要增加地高辛劑量。與此同時,這部分人口服抗生素時,轉(zhuǎn)化地高辛的腸桿菌受到抑制,由此又可使生物利用度突然提高而引起中毒。所以,這部分人最好在服地高辛期間勿同時口服抗生素,必須同時服時應(yīng)減少地高辛劑量。
病人具體情況。地高辛分布在骨骼肌,而不是脂肪組織,因此,超出理想體重的肥胖病人不應(yīng)按實際體重計算,而應(yīng)按理想體重計算,給予常規(guī)劑量。另外,腎功能不全,甲狀腺功能低下時,地高辛劑量應(yīng)作相應(yīng)調(diào)整,減小劑量。反之,甲狀腺機能亢進時則應(yīng)適當(dāng)增加劑量。
藥物相互作用。地高辛與新霉素、抗酸藥、甲狀腺素、沙丁胺醇等合用時,血藥濃度往往降低25%~30%,應(yīng)據(jù)此增加相應(yīng)劑量。若地高辛與紅霉素、四環(huán)素、抗心律失常藥物、以及β受體阻滯劑和鈣拮抗劑合用時,血藥濃度可增加40%~100%,故應(yīng)減小地高辛劑量1/3~1/2,防止地高辛中毒。
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強心苷藥物的應(yīng)用強調(diào)個體化用藥,但要做到用藥個體化并不是容易之事,需要加強觀察,消除某些影響因素,并且要及時調(diào)整藥物等。對此,筆者通過查閱國內(nèi)外相關(guān)資料并結(jié)合自己的臨床實踐撰寫了此文,以提醒人們加以注意。
地高辛是臨床最常使用的強心苷類藥物,能加強心肌收縮力,減慢心率,抑制心臟傳導(dǎo),主要用于治療充血性心力衰竭和心房顫動。該藥屬于中效強心苷,吸收較快,作用消失也較快,蓄積性較小。近年主張首服0.25毫克,以后每6~8小時服0.25毫克,于2~3日內(nèi)獲全效,隨后每日用0.25毫克維持,其相對安全性高。
安全合理地使用地高辛要注意以下幾個問題:
中毒量與治療量。研究證實,地高辛的中毒量與治療量十分接近。中毒癥狀與血藥濃度密切相關(guān)。任何情況引起血藥濃度升高,即使是輕微升高都可導(dǎo)致中毒發(fā)生,反之,則會失效。因此,在服用地高辛期間應(yīng)盡可能地避免使用能影響血藥濃度的藥物,才有利于實現(xiàn)用藥個體化。
生物利用度差異大。地高辛口服的生物利用度與藥物晶型大小有關(guān),不同廠家生產(chǎn)的地高辛制劑晶型大小可能不同,故生物利用度也不盡相同,而生物利用度可直接影響藥物療效,因此在治療過程中應(yīng)盡可能使用同一廠家的地高辛制劑,如果需要調(diào)換廠家制劑時,就必須重新觀察血藥濃度,以保證療效和防止中毒。
腸桿菌或/和抗生素的影響。一般情況下,口服地高辛的腸道吸收率為70%~80%。但約有10%的人腸道內(nèi)存在腸桿菌,能把地高辛轉(zhuǎn)化為滅活產(chǎn)物,使病人對常規(guī)劑量的地高辛療效下降。這部人可能出現(xiàn)地高辛的所謂“耐藥”現(xiàn)象,若要獲得相應(yīng)的強心療效就需要增加地高辛劑量。與此同時,這部分人口服抗生素時,轉(zhuǎn)化地高辛的腸桿菌受到抑制,由此又可使生物利用度突然提高而引起中毒。所以,這部分人最好在服地高辛期間勿同時口服抗生素,必須同時服時應(yīng)減少地高辛劑量。
病人具體情況。地高辛分布在骨骼肌,而不是脂肪組織,因此,超出理想體重的肥胖病人不應(yīng)按實際體重計算,而應(yīng)按理想體重計算,給予常規(guī)劑量。另外,腎功能不全,甲狀腺功能低下時,地高辛劑量應(yīng)作相應(yīng)調(diào)整,減小劑量。反之,甲狀腺機能亢進時則應(yīng)適當(dāng)增加劑量。
藥物相互作用。地高辛與新霉素、抗酸藥、甲狀腺素、沙丁胺醇等合用時,血藥濃度往往降低25%~30%,應(yīng)據(jù)此增加相應(yīng)劑量。若地高辛與紅霉素、四環(huán)素、抗心律失常藥物、以及β受體阻滯劑和鈣拮抗劑合用時,血藥濃度可增加40%~100%,故應(yīng)減小地高辛劑量1/3~1/2,防止地高辛中毒。