中醫(yī)古籍
  • 葛根素具有“天然雌激素”樣活性

    天津武警醫(yī)學(xué)院藥學(xué)教研室李靈芝教授等在近日完成的“葛根素對體外破骨細胞性骨吸收的影響”研究中發(fā)現(xiàn),葛根素(Pur)在體外可直接抑制破骨細胞性骨吸收,具有“天然雌激素”樣活性,為絕經(jīng)女性骨丟失的治療開拓了新思路。

    Pur是葛根中的一種異黃酮類化合物,葛根總黃酮主要由Pur及葛根大豆苷元等組成。有研究表明,葛根大豆苷元具有良好的抗氧化作用,特別是對婦女更年期綜合征和絕經(jīng)后雌激素撤退性低下、破骨細胞骨吸收過度所造成的行進性骨丟失,具有保護預(yù)防作用,因而被稱為“天然雌激素”。那么,由葛根大豆苷元8位碳與葡萄糖相連生成的化合物——Pur,是否也具有“天然雌激素”樣活性呢?

    李靈芝采用骨體外培養(yǎng)研究的方法,將制備的破骨細胞與牛骨磨片放入培養(yǎng)板中作為正常組,在此基礎(chǔ)上,加入10-6摩爾/升的Pur共同培養(yǎng)作為Pur治療組,加入10-8摩爾/升的17β-雌二醇(E2)共同培養(yǎng)作為藥物對照組,第7天觀察檢測各組骨吸收形態(tài)學(xué)變化及骨陷窩狀況。結(jié)果發(fā)現(xiàn),各組骨片上出現(xiàn)骨吸收陷窩,隨著時間延長,正常組陷窩增加明顯,并由單個獨立陷窩連成梅花形,串珠樣。而藥物對照組和Pur治療組陷窩形成減慢,陷窩多呈單個圓形,難以連接成片。同時發(fā)現(xiàn),骨吸收陷窩數(shù)除正常組仍保持157個外,藥物對照組及治療組均分別被抑制減少為43和33個,治療組、藥物對照組與正常組相比,差異有顯著性意義(P<0.01),治療組與藥物對照組相比,差異有顯著性意義(P<0.05)。此外,正常組骨吸引面積為3146微米平方,藥物對照組和治療組分別減少為497微米平方和446微米平方,三組間相比,有顯著性差異。提示Pur和E2均有明顯的直接抑制破骨細胞骨吸收作用,且Pur優(yōu)于E2。

    李靈芝認(rèn)為,破骨細胞是骨吸收的主要功能細胞,該細胞中存在雌激素受體,這意味著雌激素可通過受體介導(dǎo)直接作用于骨。而葛根總黃酮中的大豆苷元植物雌激素,具有與E2相似的空間結(jié)構(gòu),能通過雌激素受體途徑直接誘導(dǎo)成熟破骨細胞的凋亡,從而抑制破骨細胞骨吸收功能。本研究表明,Pur明顯抑制破骨細胞性骨吸收,且Pur的作用強于E2,這表明Pur對骨具有雌激素樣活性,而且是與大豆苷元相似的“天然雌激素”樣活性。目前,該化合物對成骨細胞、乳腺及子宮的影響如何,雖仍需進一步研究,但對婦女更年期綜合征及絕經(jīng)后骨質(zhì)丟失的治療和預(yù)防,已顯示出良好的應(yīng)用前景。

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