中醫(yī)古籍

  • 處方簡(jiǎn)單緩釋明顯便于給藥——中國(guó)藥大制備出苦參素胃內(nèi)滯留緩釋片

    本報(bào)江蘇訊中國(guó)藥科大學(xué)承擔(dān)的國(guó)家“863”計(jì)劃創(chuàng)新藥物和中藥現(xiàn)代化重大專項(xiàng)“苦參素胃內(nèi)滯留緩釋片的制備”取得進(jìn)展：科研人員以羥丙甲纖維素（HPMC）為骨架材料，十六醇為助漂劑，堿式碳酸鎂為產(chǎn)氣劑，制備了一天給藥兩次的胃內(nèi)滯留型緩釋片；該片劑體外釋藥符合Higuchi方程，體外釋藥量與釋藥時(shí)間具有良好的相關(guān)性，1小時(shí)、2小時(shí)、8小時(shí)的3取樣點(diǎn)累積釋放百分率分別為20%～45%、35%～60%、75%以上，且起漂時(shí)間不超過(guò)15分鐘。研究人員認(rèn)為，該緩釋片處方工藝簡(jiǎn)單，緩釋效果明顯，適合工業(yè)化生產(chǎn)。

    苦參素又名氧化苦參堿(OMT)，具有抗炎、抗病毒、抗肝纖維化、保肝降酶、抗癌，以及升高白細(xì)胞、抗心律失常等作用。市場(chǎng)上的苦參素制劑主要是注射劑和膠囊劑，但是由于乙型肝炎、腫瘤等疾病需要長(zhǎng)期治療，雖然膠囊劑可克服患者難以堅(jiān)持長(zhǎng)期注射的不足，然而其口服用藥次數(shù)較為頻繁，需每日3次，患者用藥較為不便，且血藥濃度起伏較大。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，苦參素在胃腸道下段會(huì)被代謝成與其藥理活性和治療作用有差異的苦參堿，苦參素在給藥后8小時(shí)吸收量不再增加，但苦參堿百分比明顯增大，而藥物在胃及小腸前段的吸收良好。因此，研究人員認(rèn)為，制備苦參素胃內(nèi)滯留緩釋片有助于減少苦參素在腸道后段回盲瓣以下（主要是結(jié)腸和直腸）的代謝，延長(zhǎng)苦參素的作用時(shí)間，降低腸道菌群的降解作用，便于給藥。該項(xiàng)目研制的苦參素胃內(nèi)滯留緩釋片的處方組成(1000片量)為：苦參素(以C15H24N2O2計(jì))300克，HPMC(K4M)50克，乙基纖維素(7厘泊)50克，十六醇50克，微晶纖維素50克，堿式碳酸鎂40克，硬脂酸鎂10克，5%聚維酮(K30)80%乙醇溶液適量。片劑硬度5～8千克/平方厘米。

    處方篩選實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，在以HPMC（K4M）、海藻酸鈉（HVCR）和丙二醇海藻酸鈉（LVF）、卡波普974P、Compritol888為骨架材料制備的苦參素骨架型緩釋片中，以HPMC為骨架材料制備的片劑釋放符合Higuchi方程，而以HVCR和LVF為骨架材料制備的片劑的釋放符合零級(jí)過(guò)程。HVCR對(duì)藥物在前段時(shí)間的釋放有較好的控制，而對(duì)后段控制較弱，可能是由于HVCR遇酸性介質(zhì)后迅速轉(zhuǎn)變成不溶性的海藻酸，隨著時(shí)間的延長(zhǎng)，由于海藻酸形成的凝膠層對(duì)藥物釋放的控制能力較弱，從而使得藥物在釋藥后段有較多的釋放。而卡波普974P和Compritol888對(duì)苦參素釋放的控制能力較弱。研究結(jié)果還顯示，隨著HPMC黏度的增加，藥物的釋放速度減慢。當(dāng)選用K4M時(shí)，藥物的釋放速率合適，而當(dāng)選用K15M和K100M時(shí)，釋放速率較慢。加入的助漂劑十六醇為50毫克時(shí)，片劑表面光滑，但其起漂時(shí)間仍較長(zhǎng)（超過(guò)2小時(shí)），同時(shí)十六醇對(duì)藥物的釋放有阻滯作用。經(jīng)過(guò)嚴(yán)格篩選，科研人員固定產(chǎn)氣劑堿式碳酸鎂的用量為40毫克，其他輔料用量不變，將HPMC（K4M）的用量規(guī)定為50毫克，同時(shí)加入乙基纖維素，調(diào)節(jié)釋放速度，使片劑在0.1的鹽酸溶液中15分鐘內(nèi)起漂且一直漂浮。片劑的硬度應(yīng)控制在5～8千克/平方厘米的范圍內(nèi)。

    評(píng)價(jià)結(jié)果表明，由該處方工藝制備的胃內(nèi)滯留緩釋片起漂時(shí)間短，在0.1摩爾/升鹽酸溶液中1小時(shí)約釋放30%，2小時(shí)約釋放50%，8小時(shí)釋放75%以上，滿足12小時(shí)釋藥要求，且建立了藥物體外釋藥動(dòng)力學(xué)，釋放符合Higuchi方程，表明其釋藥過(guò)程為骨架溶蝕和擴(kuò)散的協(xié)同作用。該胃內(nèi)滯留緩釋片可延長(zhǎng)藥物在胃中滯留的時(shí)間，在片劑硬度適當(dāng)?shù)那闆r下，漂浮作用好，且8小時(shí)不崩解。

    (尹莉芳 尹紅衛(wèi))

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