《婦產(chǎn)科學(xué)》 第一節(jié)　雌激素

一、種類及制劑

（一）天然雌激素　為雌二醇（E2）、雌酮（E）及雌三醇（E3），由卵巢、胎盤(pán)及腎上腺皮質(zhì)分泌。臨床上多用雌二醇（E2），其作用強(qiáng)，吸收快，但效果短暫，脂化后可延長(zhǎng)作用時(shí)間，雌三醇活性很弱。

（二）合成雌激素　有半合成及完全合成兩種。

1.半合成雌激素　由甾體雌激素衍生而來(lái)，常用作口服避孕藥，如炔雌醇，其效力為已烯雌酚的20倍，另有炔雌甲醚和炔雌醇一環(huán)戊醚（又名炔雌醚）兩種。

2.合成雌激素　為非甾體類雌激素，有已烯雌酚（又稱乙菧酚）、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。

二、藥理作用

（一）對(duì)生殖器的作用　促進(jìn)生殖器官生長(zhǎng)發(fā)育，使陰道上皮增厚角化及子宮內(nèi)膜增殖。雌三醇（E3）對(duì)內(nèi)膜影響較小，對(duì)外陰、陰道和宮頸，有一定作用。

（二）對(duì)丘腦下部及垂體的作用　能起正、負(fù)反饋?zhàn)饔?，小劑量連續(xù)應(yīng)用起興奮作用，使分泌促性腺激素，促進(jìn)卵巢功能恢復(fù)；大劑量則抑制卵泡發(fā)育及排卵，但卵巢中如有即將成熟的卵泡，在月經(jīng)中期使用一次大劑量雌激素，可能興奮丘腦下部“周期中樞”使LH出現(xiàn)高峰，誘發(fā)排卵。

（三）對(duì)水、鹽代謝的影響　有輕度潴留作用，故易引起水腫。對(duì)心、腎疾病患者應(yīng)慎用。

（四）消化道反應(yīng)　惡心、嘔吐較常見(jiàn)，口服比肌注更易發(fā)生。

（五）致癌作用　子宮內(nèi)膜癌或乳腺癌，雌激素可加速其生長(zhǎng)。妊娠早期較長(zhǎng)時(shí)間使用人工合成雌激素，所生女孩可能在年輕時(shí)即出現(xiàn)原發(fā)性陰道或?qū)m頸腺癌，因此孕婦忌用。

三、臨床應(yīng)用

常用雌激素的臨床應(yīng)用

藥名適應(yīng)癥劑量及用法作用機(jī)理已烯雌酚青春期無(wú)排卵功血，多用于萎縮型內(nèi)膜1～2mg，3/日，口服，血止或顯著減少后，每3天減原量1/3，直至維持量1～2gml/日，血止后續(xù)用20日促使內(nèi)膜短期內(nèi)修復(fù)創(chuàng)面、止血，維持一段時(shí)間后停藥，停藥后可出現(xiàn)撤藥性出血閉經(jīng)0.5～1mg/日，口服20日促使內(nèi)膜增生，停藥后撤藥性出血原發(fā)性痛經(jīng)1mg　1/日， 口服20日抑制丘胸下部、垂體，從而抑制卵巢排卵，減少內(nèi)膜分泌PGF2a人工周期序貫療法同上調(diào)整“性腺軸”功能閉經(jīng)，子宮發(fā)育欠佳（垂體、卵巢功能不足）0.125～0.25mg　1/日，口服20～22日刺激促性腺激素分泌，促進(jìn)卵巢功能更年期綜合癥同上補(bǔ)充卵巢功能衰退雌激素之不足老年性陰道炎0.125～0.25mg　1/日，口服10～20日陰道上皮增生，酸度增加，不利于致病細(xì)胞生長(zhǎng)產(chǎn)后回奶5mg　3/日，口服10～20日直接作用于乳腺，抑制其分泌老年性陰道炎0.25～0.5mg　1/日，每晚塞入陰道，7～10次使陰道上皮增生，酸度提高，增加對(duì)致病菌的抵抗力炔雌醇同已烯雌酚按已烯雌酚量的1/10至1/20服用同己烯雌酚服用短效避孕藥出現(xiàn)少量出血0.005～0.025mg　1/日，自出血時(shí)起，至周期末促進(jìn)內(nèi)膜創(chuàng)面修復(fù)苯雌甲二酸醇口服雌激素反應(yīng)重，或需迅速止血者按已烯雌酚的1/2～1/3量肌注不經(jīng)腸道吸收雌三醇更年期綜合癥1mg 1/日，口服15～22日同己烯雌酚老年性陰道炎同上同上老年性陰道炎5mg 1/日，每晚塞入陰道，10次同上同上雌三醇1mg、氯霉素100mg、魚(yú)肝油10ml局部涂用，1/日，5～10次同上