H2受體拮抗劑新用法

H2受體拮抗劑可高度選擇性地與組胺H2受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗組胺與H2受體結(jié)合后引起的胃酸分泌，產(chǎn)生抑酸作用，用于治療消化性潰瘍。傳統(tǒng)的給藥方法是一日劑量分次給藥，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；羅沙替丁75毫克，每天二次。

近年來的研究結(jié)果表明，組胺的基礎(chǔ)分泌以夜間為主，并且夜間胃液酸度在消化性潰瘍，特別是十二指腸潰瘍發(fā)病機(jī)制中起重要作用。白天的胃酸分泌與乙酰膽堿、胃泌素相關(guān)，且排出量不但與潰瘍的形成無關(guān)，而且還具有以下顯著的生理性作用：維持正常的消化過程，特別是蛋白質(zhì)的消化，因?yàn)槲傅鞍酌冈D(zhuǎn)變?yōu)槲傅鞍酌钢挥性谧銐蛩岬沫h(huán)境中才能實(shí)現(xiàn)；一定的胃酸酸度與鈣和鐵的吸收有重要關(guān)系；白天正常的胃酸分泌可保持胃內(nèi)無菌環(huán)境，避免念珠菌使?jié)冇涎泳?、幽門螺桿菌感染引起部分患者潰瘍病的過早復(fù)發(fā)、胃酸持久抑制引起一些患者腹瀉。因此，有學(xué)者認(rèn)為，H2受體拮抗劑在白天的抑酸作用弱，而夜間給予此類藥可以有效地抑制胃酸分泌，從而可以使?jié)兛焖儆希Y狀緩解。臨床觀察也支持這一觀點(diǎn)，即在睡前將H2受體拮抗劑一日劑量一次給藥，在潰瘍愈合速度、癥狀緩解和安全性上均與一日劑量分次給藥法相同，并且這種給藥法可以提高潰瘍病患者的用藥依從性。

已經(jīng)在臨床應(yīng)用的H2受體拮抗的一日劑量一次給藥法為：睡前服，西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克，尼扎替丁300毫克，羅沙替丁150毫克。