中醫(yī)古籍

  • 吡格列酮的作用機制及應(yīng)用前景

    近年來，隨著人們生活水平的提高，糖尿病的發(fā)病率不斷升高。根據(jù)WHO公布的數(shù)字，2000年全球糖尿病人數(shù)為1.51億人，預(yù)計2010年為2.21億人。我國糖尿病的發(fā)病率現(xiàn)已上升至5％左右，接近發(fā)達(dá)國家的發(fā)病水平。糖尿病已成為影響人類健康的主要疾病之一。

    糖尿病的發(fā)病機制為胰島素抵抗（即胰島素功能降低）和胰島B細(xì)胞分泌胰島素的功能減低。胰島素抵抗主要表現(xiàn)為組織對胰島素反應(yīng)不敏感。胰島素抵抗不僅是2型糖尿病的根本原因，而且是病情進(jìn)展，出現(xiàn)諸多代謝、血管并發(fā)癥的主要原因。

    過去，糖尿病治療主要集中在促進(jìn)胰島素釋放及抑制腸道對葡萄糖的吸收等方面，沒有針對胰島素抵抗這一發(fā)病的關(guān)鍵因素采取相應(yīng)的措施，從而未能有效控制糖尿病及其并發(fā)癥。人類為解決這一難關(guān)，針對糖尿病發(fā)病機制進(jìn)行了廣泛研究，經(jīng)過多年努力，胰島素增敏劑終于誕生了，它的代表藥物是吡格列酮。吡格列酮主要通過作用于過氧化物酶增殖體激活受體（PPAR），調(diào)控很多胰島素反應(yīng)性基因的轉(zhuǎn)錄，增強脂肪、肌肉和肝臟組織對胰島素的敏感性，降低胰島素抵抗。這是糖尿病治療史上的一個重要里程碑?，F(xiàn)在國內(nèi)已有吡格列酮上市，商品名艾汀，是北京太洋藥業(yè)有限公司的產(chǎn)品。經(jīng)臨床驗證，艾汀服用方便，每天口服15mg（一片）即可有效降糖，且使用安全，無明顯副作用，未發(fā)現(xiàn)有藥物引起的肝毒性。國內(nèi)外多個隨機、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實，艾汀治療不僅可以長期、穩(wěn)定地降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖，還能改善患者的血脂，降低血壓，降低尿白蛋白排出率，更可以增強胰島素敏感性，降低胰島素抵抗，從而全面控制2型糖尿病的進(jìn)展，降低糖尿病并發(fā)癥發(fā)生、發(fā)展的風(fēng)險，是全面控制2型糖尿病的最佳選擇。由于針對胰島素抵抗發(fā)病機制，故艾汀可用于糖尿病的早期治療。艾汀不但可以單獨應(yīng)用，也可與其他降糖藥物如磺脲類、雙胍類及胰島素聯(lián)合應(yīng)用，進(jìn)一步改善血糖的控制。

    因此說，艾汀是目前治療2型糖尿病的最佳選擇，越早使用艾汀，越早受益！

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