抗心律失常藥物有最佳靶點(diǎn).

目前臨床上使用的幾類抗心律失常藥物均存在共同不足，如在治療心律失常時(shí)，往往又誘發(fā)心律失常，發(fā)生率高達(dá)10％以上，同時(shí)還誘發(fā)傳導(dǎo)阻滯和藥源性心衰，且對(duì)某些頑固性心律失常無效。

建國以來，我國曾大量篩選抗心律失常中藥，先后發(fā)現(xiàn)數(shù)百種中藥單體和復(fù)合物有抗心律失常作用，如苦參堿、小檗堿、小檗胺、粉防己堿、黃楊堿、青蒿素、心律齊、心泰平等，但為什么中藥抗心律失常療效有限？哈爾濱醫(yī)科大學(xué)藥理室楊寶峰教授等人近20年來對(duì)中藥單體和復(fù)合物進(jìn)行研究，并與奎尼丁、利多卡因等西藥比較，結(jié)果發(fā)現(xiàn)中藥效能、效價(jià)低是其抗心律失常作用弱于西藥之故。

楊寶峰教授提出“抗心律失常藥物作用最佳靶點(diǎn)假說”，他認(rèn)為：“在心律失常發(fā)生發(fā)展中起主導(dǎo)作用的通道，稱之為抗心律失常藥物作用的最佳靶點(diǎn)。換言之，一個(gè)理想的抗心律失常藥物應(yīng)對(duì)最佳靶點(diǎn)有作用，且至少對(duì)兩種或兩種以上的離子通道有作用?！?/p>

為驗(yàn)證上述假說，楊寶峰教授等人在動(dòng)物模型上研究表明，胺碘酮等西藥對(duì)以上靶點(diǎn)有不同程度的調(diào)控作用，故臨床療效較好；但奎尼丁等藥物由于對(duì)某一作用靶點(diǎn)抑制過強(qiáng)，則易致心律失常，誘發(fā)長Q－T間期綜合征，所以毒副作用較強(qiáng)。心律寧、心律齊、心泰平對(duì)上述最佳靶點(diǎn)作用較弱，故抗心律失常作用不強(qiáng)。而小檗堿、苦參堿、小檗胺對(duì)以上最佳靶點(diǎn)作用效能、效價(jià)均低于胺碘酮等西藥。這就解釋了中藥抗心律失常作用為何弱于西藥。由此可見，要想研制安全高效的抗心律失常中藥，就應(yīng)尋求走聯(lián)合用藥或作用于不同靶點(diǎn)的單體配伍應(yīng)用的途徑。