改善腦代謝的臨床用藥

改善腦代謝的目的是，促進那些喪失了功能和瀕臨死亡的腦細(xì)胞逐步恢復(fù)功能。但是對于在急性期已經(jīng)破壞了的神經(jīng)細(xì)胞，應(yīng)用改善腦代謝的藥物是無效的?，F(xiàn)介紹幾種常用的藥物如下(但在選用時，不可全部應(yīng)用，一般在一段時間只能用1－2種)：

(l)三磷酸腺營(ATP)：

三磷酸腺苛是含有兩個高能磷酸鍵的化合物，在其分解時能釋放能量供體內(nèi)利用。對受損傷而未死亡的神經(jīng)細(xì)胞能促進其恢復(fù)，同時還能影響腦和冠狀動脈的血液循環(huán)。

可用于腦血管病、腦炎、神經(jīng)炎、心絞痛等。用ATP20毫克加入10%葡萄糖500毫升內(nèi)靜脈點滴；也可加入25%葡萄糖40毫升內(nèi)，靜脈注射；或ATP20毫克，肌注，每日1次。

(2)細(xì)胞色素丙(又稱細(xì)胞色素C)：

它在組織呼吸中起傳遞氫原子的電子作用，細(xì)胞色素氧化酶接受電子，激活氧，使之與氫化合成水。它參與此過程，使ADP(二磷酸腺營)與無機磷酸根結(jié)合，生成ATP，產(chǎn)生能量。組織缺氧時能改善代謝。

還發(fā)現(xiàn)它能增加腦血流量及腦耗氧量。本劑用于腦血管病、腦外傷、心臟病和中毒性疾病的輔助治療?？蓱?yīng)用2—3個療程，適于急性期和康復(fù)期病人。

(3)泛酸與輔酶A：

泛酸(Acid Patotkenic在腦內(nèi)，幾乎全以輔酶A的構(gòu)成成分而存在，對腦的代謝起重要作用，能增加腦耗氧量，促進腦代謝。輔酶A對糖、脂肪及蛋白質(zhì)代謝起重要作用。因此，泛酸與輔酶A可應(yīng)用于腦血管病變、心肌梗塞和肝腎疾病的輔助治療。一般主張間斷性應(yīng)用，適用于康復(fù)期。

(4)Y-氨酪酸(GABA)：

其在神經(jīng)系統(tǒng)中的含量最高，作為一種抑制性神經(jīng)介質(zhì)，參與調(diào)節(jié)神經(jīng)機能，能提高葡萄糖磷酸化酶的活性，使組織活動旺盛，改善腦血液循環(huán)，增加腦血流量、腦耗氧量；能降低血氨。本劑對腦血管病所引起偏癱、記憶和語言障礙、昏迷有治療作用。

對肝腎疾病、中毒性疾病、肌肉萎縮亦有一定幫助。

(5)腦復(fù)新(又稱鹽酸吡硫醇)：

是維生素B6的衍生物，但不具有維生素B6的一般藥理作用。它能使腦對葡萄糖消耗量增加，改善腦的代謝和機能，改善腦電活動。可用于腦血管病、癡呆、腦外傷后遺癥等。以口服為主，適于康復(fù)期。

(6)西比靈(又稱氟桂嗪)：

它是腦缺氧性疾病時，改善腦部血循環(huán)，增強腦細(xì)胞對缺氧的耐受性，保護腦組織的鈣桔抗劑。在正常情況下，細(xì)胞內(nèi)外鈣濃度的差別極大，細(xì)胞內(nèi)值比其外值約低1萬倍。由一種主動與能量有關(guān)的鈣泵來確保維持這種生理性濃度梯度。

在腦缺氧(腦血管病、中毒、炎癥等)的病理生理條件下，則細(xì)胞內(nèi)含量異常增高。

一是由于外層細(xì)胞膜通透性增高，鈣離子向細(xì)胞內(nèi)運動增強，

二是鈣泵由于三磷酸腺營缺乏，而使鈣離子輸出細(xì)胞外減少。西比靈的作用機制，可能是維持鈣離子向細(xì)胞外輸送的能力，或者預(yù)防由供氧不足，致使此種鈣離子向外輸送能力的降低，即提高把鈣輸出細(xì)胞外的能力(尚未得到證實)；亦可能是由于外脂層變致密，降低了外層細(xì)胞膜對鈣離子的通透性，使鈣輸入細(xì)胞內(nèi)減少。這樣就能預(yù)防在病理生理情況下，細(xì)胞內(nèi)的鈣離子過度負(fù)荷。

西比靈是一種長效制劑，每曰只服1次。適用于頭暈、頭痛、注意力不集中、記憶力減退、小腿痙攣、感覺異常，對失眠、頭暈、耳鳴有較好效果。其副作用，有困倦、乏力、增加體重的報道，每晚睡前服1次，每次服5－10毫克，可克服副作用。中老年可服用3個月。

(7)腦通(Sermion,Nicergoline)：

本劑能加強腦細(xì)胞能量的新陳代謝，增加血氧及葡萄糖的利用，改善智能的障礙；促進神經(jīng)傳遞物質(zhì)(多巴胺)的替換，有效的刺激神經(jīng)的傳導(dǎo)，以改善精神和情緒上的異常；增進蛋白質(zhì)的會成，有效地改善記憶與學(xué)習(xí)能力的障礙?；謴?fù)神經(jīng)元的正常功能，迅速改善腦細(xì)胞缺血的臨床癥狀。國內(nèi)目前尚未廣泛應(yīng)用。

適用于慢腦功能不全所致的癥狀，如偏癱、無力及語言障礙、耳鳴、頭暈、視物模糊、感覺遲鈍、頭痛、失眠、記憶力減退、注意力不集中、癡呆、不安、易激動等機能障礙，臨床上可獲得較好的效果。

口服；每次l－2粒(每粒l0毫克)，每日3次，空腹服效果較好；肌注：2－4毫克，每日l－2次；

靜脈滴注：2－4毫克，溶于100毫升生理鹽水，緩慢滴入，每日l－2次。

重癥每日可提高至10毫克，用法同上。副反應(yīng)：偶有直立性低血壓及眩暈發(fā)生，故注射后應(yīng)平臥休息數(shù)分鐘；但口服則未發(fā)現(xiàn)這種不良反應(yīng)。

(8)尼莫地平(Nimodipine)，

此藥是治療缺血性中風(fēng)的鈣離于桔抗劑，為脂溶性藥物，易透過血腦屏障選擇性作用于腦血管?？诜湛?，l小時達最高血濃度，半衰期為1.5—2.0小時。常規(guī)量：每次20—40毫克，口服，每日3次。目前一般認(rèn)為，中劑主要是通過阻止細(xì)胞膜上的電壓依賴性鈣離子通道，使細(xì)胞膜外游離鈣離子不能進入細(xì)胞內(nèi)，從而降低細(xì)胞內(nèi)鈣離予濃度。

動物實驗證明，它可使腦血流增加70%；可減少缺血區(qū)腦組織中ATP的下降，在缺血后恢復(fù)再循環(huán)時用尼莫地平組，ATP的恢復(fù)比不用藥組快；該藥可穩(wěn)定缺血組織中pH值而不下降；缺血前或后，應(yīng)用本劑均可縮小梗塞灶及改善神經(jīng)損害，且在缺血前應(yīng)用更為有效。這些實驗結(jié)果表明，腦血管病的康復(fù)期應(yīng)用此藥較為適宜，不僅可治療本次腦卒中，而且對預(yù)防腦卒中再發(fā)也有一定作用。

(9)喜得鎮(zhèn)(Hydergine)

該藥是有效的腦代謝增強劑，可改善腦活力、有抗衰老作用。喜得鎮(zhèn)是一種具有對抗腎上腺素樣作用，能阻斷交感神經(jīng)?！荏w，降低腦血管阻力及縮短血循環(huán)時間，因此可增加腦血流量和對氧的利用。同時中劑還可直接興奮多巴胺及5—經(jīng)色膠受體，從而改善腦遞質(zhì)水平，對改善腦細(xì)胞的代謝起積極作用。

在應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)本劑對腦電活動有影響，臨床癥狀(如記憶、睡眠、頭昏好轉(zhuǎn)，行走較前穩(wěn)等)有一定改善。尚發(fā)現(xiàn)有降低血小板聚集作用、使心率減慢及中樞性鎮(zhèn)靜作用。對腦血管病后頭痛，總有效率為90％。

適用于治療老年性癡呆、腦動脈硬化癥、腦外傷、腦血管病的急性期和后遺癥、周圍血管病、血管性頭痛和預(yù)防偏頭痛。每日用量3—9毫克(最大量13毫克)。可靜脈滴注、肌注和口服。3個月為 l療程，間隔2—3周，可重復(fù)1個療程。

(10)活血素(Vasobral)

主要含二氫麥角隱亭(甲磺酰鹽)，是由黑麥角生物堿中提取的衍生物。為促進其腸道吸收和提高其血漿水平，加入適量的咖啡因。用口服溶液，易于吸收，見效迅速。該藥能特異性阻斷a-腎上腺索能受體，不但能擴張血管增加動脈血流量，而臣還能通過增加功能性毛細(xì)血管面積，使末梢組織血流量增加，改善微循環(huán)；又能減少血小板和紅細(xì)胞聚集，提高缺血腦組織的代謝功能，保護缺氧時易受損傷的腦細(xì)胞，從而有效地治療腦、眼、耳部及外同性血循環(huán)不良所致的各種病癥。

中藥適用于腦血管功能不全引起的眩暈、耳鳴，智力、記憶力減退，腦血管病后遺癥，視網(wǎng)膜的 血管性病變；血栓性脈管炎，雷諾氏病等。

用法：每次2－4毫升，每日2次，3個月一療程，無明顯副作用。不影響血壓和心率，可用于高血壓、糖尿病及腎衰病人。

(ll)適腦脈-30（Aethroma-30)

每片含長存胺30毫克。該藥能維持及恢復(fù)腦的葡萄糖氧化分解代謝，使生理性CO2張力恢復(fù)正常，維持及恢復(fù)腦血管的生理性擴張，增加腦缺血區(qū)的正常腦血流量，特別是在微血管水平。

適用于急慢性缺血性腦卒中、視網(wǎng)膜動脈缺血病變、前庭性眩暈、記憶力減退、抑郁、焦慮不安、情緒不穩(wěn)等。

每日服2—3片，早晚各1次；3周后顯效，此后改為每日l片的維持量。此藥禁忌用于顱內(nèi)腫瘤、高顱壓和癲癇患者。與其他心血管用藥如洋地黃制劑有協(xié)同作用，應(yīng)予注意。