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金雞納(李承祜《藥用植物學(xué)》)。
《綱目拾遺》
為茜草科植物紅色金雞納樹或其它幾種同屬植物的樹皮、枝皮及根皮。采收的方法有多種:在南美,通常于雨季將樹砍倒,剝?nèi)淦?,曬干或烘干,并加壓成扁平的片狀。樹皮干燥時卷成筒狀。在爪哇及印度用掘根法和截枝法。掘根法系將生長約12年的金雞納樹連根挖出,剝?nèi)淦せ蚋ぃ唤刂Ψㄏ底缘孛嫔蠈淇车?,剝?nèi)淦ぃ箽埩舻臉涓苫堪l(fā)生不定枝條,并留1~2枝任其生長,待樹枝長大后,再將樹皮剝下,曬干或烘干。我國采用的主要為截枝法。
主產(chǎn)印度尼西亞、印度及南美等地。我國云南、廣西、臺灣亦產(chǎn)。
①紅色金雞納樹,又名:紅色規(guī)那樹、紅色奎寧樹。
常綠大形喬木,高達(dá)30米,離地6米左右分枝,樹皮赤褐色。葉有柄,對生;葉片廣橢圓形或卵形,先端銳尖或鈍尖,全緣,長達(dá)30厘米,上面深綠色,稍有光澤,下面淡綠色,常帶紅色,多毛,葉詠上亦有白毛。圓錐花序頂生,花托鐘狀,稍細(xì)長;萼甚短,宿存,上部5裂,裂片廣三角形,帶紅色;花冠筒長2.4~3.6厘米,先端5裂,呈淡紅色:雄蕊5,花絲在花冠筒部內(nèi)面愈著;雌蕊1,子房下位,2室,花柱長達(dá)花冠部上面,柱頭2叉。蒴果長橢圓形至長卵圓形,室間裂開成2分果,內(nèi)含種子約26個,種子周圍有翅?;ㄆ诔跸摹?/p>
原產(chǎn)南美。印度尼西亞、印度及我國云南、臺灣、廣東、廣西均有栽培。
②萊氏金雞納樹
喬木,高約10米。葉披針形、橢圓形或長橢圓形,平滑無毛。花帶黃白色,有極烈臭氣。
金雞納樹的種類很多,除上述兩種外,尚有黃色金雞納樹、棕色金雞納樹等,我國云南、臺灣亦有栽培。
呈卷筒狀或長方形的片狀。卷筒狀者長約20厘米,直徑25毫米左右,外表棕灰色或紅棕色,具灰色地衣斑塊及縱直皺紋,較老的樹皮,有紅色疣狀突起,間或有細(xì)小的橫裂紋;內(nèi)表面棕紅色,纖維性。破折面外側(cè)平坦,內(nèi)部纖維性。片狀者長約20厘米,寬5~10厘米,厚達(dá)2厘米。外表凹凸不平,呈鐵銹紅色,有縱脊?fàn)盥∑鸷图t色疣狀突起;內(nèi)表面磚紅色。氣微弱,味苦澀。根皮常為扭曲的卷片,長2~7厘米,內(nèi)外表面的色澤相似,但外表粗糙,呈鱗片狀。
金雞勒樹的干皮、根皮、枝皮及種子,含有約26種生物堿,總稱為金雞勒生物堿。其中含量最多且在醫(yī)藥上最重要的是奎寧,其次是辛可寧、辛可尼丁、奎尼丁等,其余在樹皮中的含率很低。它們大部分是喹啉衍生物,也有極少數(shù)是吲哚衍生物。金雞勒生物堿中,頗多互為立體異構(gòu)體的,如:奎寧和奎尼丁,辛可寧和辛可尼丁,辛可亭和辛查米丁,表奎寧和表奎尼丁,氫奎寧和氫奎尼丁等。此外,還有辛可尼辛,奎尼辛,銅色樹堿,奎胺,辛可那明,奎尼酮,阿立新以及杷日素,紅金雞納堿,甲基紅金雞納堿,康奎那明,枯斯考尼丁,二康奎寧等。除生物堿外,還含金雞勒鞣酸,奎寧酸,金雞勒紅等。在樹皮中,生物堿是與金雞勒鞣酸、奎寧酸結(jié)合的。
紅色金雞勒樹含生物堿總量為6~7%,其中奎寧2~3%,奎尼丁0.11%,辛可尼丁1.43~2.25%,辛可寧0.12~1.73%。萊氏金雞勒樹含上列成分依次為15%、10%以上、0.08~0.44%、0.1~0.54%、0.08~0.38%,黃色金雞勒樹的含量分別為6~7%、3.4%、0.16~0.20%,0.46~0.75%、0.34~0.56%,棕色金雞勒樹則為6%、3%、0.14%、1.34%、0.32%。
奎寧為重要抗瘧藥,能消滅各種瘧原蟲的裂殖體,而終止瘧疾的發(fā)作。對間日瘧療效較好,對3日瘧與惡性瘧則較差。它不能消滅紅細(xì)胞外型瘧原蟲,故不能防止良性瘧的復(fù)發(fā);也不能消滅紅細(xì)胞前型瘧原蟲。對惡性瘧配子體也無作用,要杜絕傳染源,須加用8-氨喹啉類藥物??鼘幰话阌闷瑒┛诜瑢δX型或其他嚴(yán)重型惡性瘧病例,可改用注射法給藥。對于妊娠子宮,僅有微弱的興奮作用;當(dāng)陣縮已經(jīng)開始后,作用始較明顯,能加強(qiáng)其節(jié)律性收縮。它又能抑制心肌,為一般原漿毒,皮下或肌肉注射,容易引起組織刺激,甚至壞死。
奎尼丁能降低心肌的異位節(jié)律點(diǎn)中沖動之形成,降低應(yīng)激能,減弱傳導(dǎo)和收縮,特別是它能延長心肌的不應(yīng)期,臨床上用以治心房顫動。
奎寧與其他金雞納堿所引起的副作用,統(tǒng)稱金雞納反應(yīng),如耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐和視聽力減退,甚至產(chǎn)生暫時性聾盲。停藥后,一般可以完全恢復(fù)。少數(shù)人對奎寧有高敏性或特異質(zhì),反應(yīng)特別嚴(yán)重,如產(chǎn)生所謂"黑尿熱"(即急性溶血),可有寒戰(zhàn)、高熱、嘔吐、背痛、黑尿(血紅蛋白尿)、極度貧血及尿閉等,并可致死。少數(shù)人也可發(fā)生皮疹。瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及支氣管哮喘等。
①《綱目拾遺》:"味微辛。"
②《廣西中藥志》:"味辛苦,性寒,有小毒。"
孕婦忌服。
治瘧疾,解熱。
①《綱目拾遺》:"治瘧,解酒。"
②《廣西中藥志》:"治療瘧疾,鎮(zhèn)痛解熱。"
內(nèi)服:煎湯,1~2錢;或研末。
①治瘧:金雞勒一錢,肉桂五分.同煎服。壯實人金雞勒可用二錢。(《綱目拾遺》)
②解酒:金雞勒煎湯服。(《綱目拾遺》)
金雞納、金雞納皮
抗瘧退熱;解酲醒脾
藥材基源:為雙子葉植物藥茜草科植物紅色金雞納樹或其它幾種同屬植物的樹皮、枝皮及根皮。
拉丁植物動物礦物名:1.Cinchona ledgeriana Moens2.Cinchona succirubra Paw.3.Cinchona officinalls L.
采收的方法有多種:在南美,通常于雨季將樹砍倒,剝?nèi)淦?,曬干或烘干,并加壓成扁平的片狀。樹皮干燥時卷成筒狀。在爪哇及印度用掘根法和截枝法。掘根法系將生長約12年的金雞納樹連根挖出,剝?nèi)淦せ蚋ぃ唤刂Ψㄏ底缘孛嫔蠈淇车?,剝?nèi)淦?,使殘留的樹干基部發(fā)生不定枝條,并留1-2枝任其生長,待樹枝長大后,再將樹皮剝下,曬干或烘干。我國采用的主要為截枝法。
1.我國臺灣、廣東、云南等地有栽培。
2.我國臺灣、廣東、廣西、云南等地有栽培。原南美洲。
3.我國臺灣、廣東、廣西、去南等地栽掊。原產(chǎn)南美洲。
1.金雞納樹 常綠喬木,高約10m,成年植株可達(dá)30m。幼枝四棱形,被褐色短柔毛;樹皮褐色,較薄,裂紋多而淺。葉對生;葉柄長1-1.5cm;托葉早落,具條形痕跡;葉片披針形或長橢圓形,長7-12cm,先端鈍或短尖,基部楔尖,光滑無毛或下面沿葉脈被短柔毛。聚傘花序腋生或頂生,常為圓錐式排列;花有極烈臭氣;花梗長約0.9cm,被褐色短柔毛;萼簡陀螺形,長約2mm,5裂,裂片三角形;花冠白色,簡狀,長1cm,先端5裂,裂片披針形,邊緣被白色長柔毛;雄蕊5,著生于花冠簡上,不伸出:子房2室。蒴果卵狀披形,長1.5-2cm,果柄長1-1.5cm,室間開裂。種子長4-5mm,寬1mm,具翅?;ㄆ?-8(栽培地區(qū)不同花期亦異)2.雞納樹又名紅色金雞納 本種與金雞納樹的區(qū)別是:樹皮郝褐色。葉片廣橢圓形或卵形,長達(dá)30cm,常帶紅色,多毛?;ㄝ?、花冠帶紅色。花期7-8月。
3.正雞納樹又名棕色金雞納樹 本種與金雞納樹的區(qū)別是:灌木。葉披針形或卵狀披針形。聚傘花序呈傘房花序狀,頂生或腋生;花紅色;花冠簡密生白絹狀毛,稍呈五角形,長1-1.5cm。蒴果卵狀長橢圓形
1.氣候土壤:宜溫暖潮濕的氣候。以疏松、肥沃、排水良好的砂質(zhì)壤土或腐殖質(zhì)壤土為佳。
2.整地:選光線充足,略傾斜的地方,翻土耙平,施足基肥,作畦。
3.種植:播種期廣東海南島在2月、云南在6月。先將種子用溫水(45℃)浸10分鐘,放置砂床上催芽7晝夜,逐日噴水,保持濕潤,待稍干燥后播種,播前須搭蔭棚。條播的行距約30cm,播后覆土。苗高30-40cm時定植,按行距1.3m,株距1m開穴,深30cm,寬40cm,栽植后填土壓實。
4.播種后須保持土壤濕潤,經(jīng)常除草、松土,過密時可間苗,雨季時注意排水,追肥2-3次。移栽后冬季注意防風(fēng)、防寒,開花前施人糞尿、豆餅,以促進(jìn)植株的生長發(fā)育。5.病蟲害防治:有枯萎病、根腐病、立枯病等,宜用石灰波爾多液1:1:140噴射防治,將病株拔除燒毀。
1.金雞納樹 樹皮呈簡狀卷片。外表面暗灰色或暗棕色,較粗糙;橫裂紋較多且較不明顯,時有明顯的縱脊紋及紅色疣狀突起。氣微味苦、不甚澀。
2.雞納樹 樹皮呈扁平塊片或簡狀卷片。扁平塊片厚至2cm,外表面凹凸不平,鐵銹紅色,有縱脊?fàn)畹哪舅∑?,并有紅色疣狀突起;內(nèi)表面磚紅色。簡狀卷片直徑約2.5cm,外表面暗棕灰色或紅棕色,具灰色地衣斑塊,并有縱直皺紋,較老的樹皮,有紅色疣狀突起,間有細(xì)小橫裂紋;內(nèi)表面棕紅色。質(zhì)堅硬,斷面纖維性。性微味苦、澀。
3.正雞納樹 樹皮呈簡狀或雙簡狀卷片。直徑約1.2cm以下,較薄,外表面化暗棕色,有無數(shù)細(xì)小橫裂紋及無數(shù)較不明顯的縱裂紋,裂紋邊緣均反曲,尤以橫裂紋者為顯著。因而表面粗糙;內(nèi)表面黃棕色。氣微味苦、甚澀。
顯微鑒別 雞納樹(樹皮)橫切面;木栓層為多列木栓細(xì)胞,內(nèi)含棕色物。皮層薄壁細(xì)胞切向延長,內(nèi)含紅棕色物,有的細(xì)胞含草酸鈣砂晶;皮層內(nèi)側(cè)有少數(shù)乳汁細(xì)胞,呈不連續(xù)環(huán)狀排列。韌皮部纖維眾多,多單個散在,壁極厚,木化,層紋、孔溝明顯;射線寬1-3列細(xì)胞。本品薄壁細(xì)胞含淀粉粒,有的含草酸鈣砂晶。
金雞納樹皮粉末特征;棕色。①纖維粗大,常單個散在,梭形,末端鈍圓、稍尖或幾近平截,長294-1030μm,直徑24-96μm,壁厚30-40μm,木化,層紋細(xì)密,紀(jì)溝有時可見,少數(shù)纖維有縱長裂紋,幾達(dá)至兩端,宛如將壁分成內(nèi)外兩部分。②草酸鈣砂晶極微細(xì),三角形或類方形。③木栓細(xì)胞紅棕色或棕色,胞腔內(nèi)常含色素。
毒性:鹽酸奎寧20mg肌肉注射,可使兔產(chǎn)生擴(kuò)瞳,角膜麻醉、視網(wǎng)膜動脈收縮,摘出眼球觀察,其視神經(jīng)纖維髓鞘變性,煙酰胺可對抗此毒性作用??岫∨R床應(yīng)用可產(chǎn)生長QT綜合征(long QT syndrome)及室性心動過速??岫¢L時間可出現(xiàn)紅斑性狼瘡。
金約納屬植物的干皮、根皮、枝皮及種子含有約30種生物堿,總稱為金雞勒生物學(xué)堿(cinchona alkaloids),其中含量最多且在醫(yī)藥上最重要的是奎寧(quinine),其次是金雞寧(cinchonine),金雞尼丁(cinchonidine),奎尼丁(quinidine)共4種,其余在樹皮中的含率很低。它們大部分是喹啉(quinoline)衍生物,也有極少數(shù)是吲哚(indole)衍生物。在金雞勒生物堿中,頗多互立體異構(gòu)體的,如:奎寧和奎尼丁,金雞寧和金雞尼丁,金雞亭(cinchotine,hydrocinchonine)和金雞火丁(cinchamidine,hydrocinchonidine),表奎寧(epiquine)和表奎尼丁(epiquinidine)等。此外,還有金雞尼(cinchonicine,cinchotoxine),奎尼辛(quinicine,quinotoxine),銅色樹堿(cupreine,hydroxycinchonine),奎胺(quinamine),金雞勒胺(conquinamine)等。在樹皮中,生物堿是和奎寧酸(quinic acid),金雞勒鞣酸(cinchotannic acid)結(jié)合的。
1.金雞納樹 含生物堿總量為15%,其中奎寧10%以上,奎尼丁0.08%-0.44%,金雞尼丁0.1%-0.45%,金雞寧0.08%-0.38%[1]。還含二氫金雞寧(dihydrocinchonine),二氫金雞尼丁(dihydrocinchonidine) ,二氫奎寧、二氫奎尼丁、奎胺、金雞尼酮(cinchoninone)[2]等。另含氨基酸、維生素等[3],葉中生物堿除奎寧、奎尼丁、金雞寧、金雞尼丁外,還有奎胺、3-表奎胺、二氫奎寧、二氫奎尼丁、10-甲氧基金雞勒胺、馬蹄葉堿、萊氏金雞勒胺(cinchophyllamine)即是3β,17β-萊氏金雞勒堿(3β,17β-cinchophylline),民萊氏奎雞勒胺(isocinchophyllamine)]即是3α,17α-萊氏金雞勒堿(3α,17α-cinchophylline),3α,17β-萊氏金雞勒堿(3α,17β-cinchophylline),3β,17α-萊氏金雞勒堿(3β,17α-cin-chophylline),17,4′,5′,6′-四去氫-3α-萊氏金雞勒堿(17,4′,5′,6′-tetradehydro-3α-cinchophylline),17,4′-去氫-3α-萊氏金雞勒堿(17,4′-dehydro-3α-cinchophylline),18,19-二氫-3β,17β-萊氏金雞勒堿(18,19-dihydro-3β,17β-cinchophylline)[4,5]等;蒽醌類;茜草素(alizarin),茜草素-1-甲醚(alizarin-1-methylether),甲基異茜草素(rubiadin),1,8-二羥基蒽醌(1,8-dihydroxyanthraquinone),1-羥基-2羥甲基蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethylanthraquinone)[2],紫茜素(purpurin),蒽櫚酚-1,2-二甲(anthragallol-1,2-dimethyl ether),蒽棓酚-1,3-二甲醚(anthragallol-1,3-dirnethyl ether),1-羥基甲基蒽醌(1-hydroxy-2methylanthraquinone),2-羥基-1,3,4-三甲氧基蒽醌(2-hydroxy-1,3,4-trimethoxyanthraquinone) ,4-甲氧基1-,3,5-三羥基蒽醌(4-methoxy-1,3,5-trihydroxyanthraquinone),1,4-二甲氧基-2,3-亞甲二氧基蒽醌(1,4-dimethoxy-2,-3methylene-dioxyanthapuinone),1,3-二羥基-4-甲氧基蒽醌(1,3-dihydroxy-4-methoxyanthraquinone),1,3-二羥基-2,5-二甲氧基蒽醌(1,3-dihy-droxy-2,5-dimethoxyanthraquinone)[6],蒽棓酚1,2,3-三甲醚(an-thragallol-1,2,3-trimethylether),1,4,5-三羥基-2甲基蒽醌(1,4,5-rrihydroxy-2-methylanthraquinone),5-羥基-2-甲基蒽醌(5-hydroxy-2-methylanthraquinone),1,5-二甲氧基-2,3-亞甲二氧基蒽醌(1,5-dimethoxy-2,3-methylenedioxyanthraquinone),2,4,6-三羥基-1,3-二甲氧基蒽醌(2,4,6-trihydroxy-1,3-dimethoxyanthraquinone),1,2,5,6-四甲氧基蒽醌(1,2,5,6-tetramethoxyanthraquinone)[7]等;黃酮類有:瑞諾甙(reynortrin)即是槲皮素-3-木糖甙(quercetin-3-xyloside)[8,9],槲皮素(_qurcetin),山柰酚(laempferol),飛燕草素(delphinidin)[8]。
2.雞納樹 含生物堿總量為6%-7%,其中奎寧2%-3%,奎尼丁0.11%,金雞尼丁1.43%-2.25%,金雞寧0.12%-1.73%[1]。含銅色樹堿,紅金雞勒堿(succirubin),甲基紅金雞勒堿(methylsuccirubin)[10],金雞尼西醇(cinchonicinol),金雞勒米酮(cinchonaminone)[11],杷日素(paricine),金色久尼辛,二金雞寧(dicinchonine)[12]等。又含苯丙烷取代黃浣醇類的鞣質(zhì)和苯丙烷取代前花色素的二聚物及三聚物所成的鞣質(zhì):金雞勒鞣質(zhì)(cin-chonain)Ⅰa、Ⅰb、Ic、Id[13]、A-2Ⅱb、B-2、B-5、C-1以及左旋表兒茶精(epicatechin)和咖啡酸(caffeic acid)[14]。葉中生物堿為:奎寧、奎怪丁、金雞寧、金雞尼丁、二氫奎寧(dihydroquinine)[15],奎胺、3-表奎胺(3-epiquinamine),10-甲氧基金雞勒胺(10-methoxycinchona-mine),二氫奎尼丁(dihydroquinidine)[4];黃酮醇甙有:槲皮素葡萄糖甙(quercetol 3-glucoside),槲皮素3-鼠李葡萄糖甙(quercetol-rhamnoglucoside) ,槲皮素鼠李半乳糖甙(quercetol rhamnogalacto-side),異鼠李素鼠李半乳糖甙(isorhamnetin rhamnogalactoside),山柰酚鼠李葡萄糖甙(kaempferol rhamnoglucoside);花色甙有:花色素3-葡萄糖甙(cyanidol 3-glycoside),花色素 3-鼠李葡萄糖甙(cyanidol 3-rhamnoglycoside);酚性酸有:原兒茶酸(protocatechuic acie),對香豆酸(ρ-coumaric acid),綠原酸(chlorogenic acid),咖啡酸[16]。
3.正金雞納樹 含生物堿總量6%,其中奎寧3%,奎尼丁0.14%,金雞尼丁1.34%,金雞寧0.32%[1],還含鞣質(zhì)(tannin0[17]。葉含黃酮甙(tannin)[17]。葉含黃酮甙(avicularin),即是槲皮素-3-α-L-阿拉伯糖甙(quercetin-3-α-L-arabinoside)[9]。此外,同屬植物黃金約納黃色金雞勒樹含生物堿總量6%-7%,其中奎寧3.4%,奎尼丁0.16%-0.20%,金雞尼丁0.46%-0.75%,0.34%-0.56%[1]。還含奎尼辛,二康奎寧(diconquinine)[12].。主1.Cortex Cinchonae Ledgeri-anae2.Cortex Cinchonae Succirubrae3.Cortex Cinchonae Offcinalis
1.抗瘧:二硫酸奎寧2mg/kg灌胃對感染鼠瘧的7日齡幼鼠,能延長其生存時間,并降低其血中瘧原蟲的峰值;金雞納樹皮20mg/kg灌胃4天,有同樣效果。鹽酸奎寧150mg/kg口服,可以從感染雞瘧的雞血中消除瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期,但對紅細(xì)胞外期無效。奎寧對3H-苯丙氨酸摻入瘧原蟲核糖體蛋白質(zhì)有抑制作用,其50%抑制濃度為5×10(-4)mol/L。
2.抗病毒:鹽酸奎寧體外試驗5mg/kg,可抑制流感病毒A型PR8株的增殖,硫酸奎寧2mg/kg也可抑制此病毒的增殖。
3.解熱:奎寧100mg/kg皮下注射,可降低狗或兔的體溫,如結(jié)扎兔的肝動脈或切除雙側(cè)迷走神經(jīng),則此降溫作用消失,認(rèn)為此降溫作用是由于降低了肝內(nèi)產(chǎn)熱作用。。
4.對免疫功能的影響:奎寧26.66mg/kg,口服,1日3次,可抑制猴單核細(xì)胞對抗體包繞的羊紅細(xì)胞、金黃色葡萄球菌有乳粒(latex particles)的吞噬活性。硫酸奎寧8.5mg/kg腹腔注射,連續(xù)6天,對小鼠抗體及遲發(fā)型超敏反應(yīng)均無影響。
5.對平滑肌的作用:硫酸奎寧7.6×10(-5)mol/L可使離體兔腸收縮振幅降低50%,1.27×10(-4)mol/L可完全抑制兔腸的自發(fā)活動;1.7×10(-5)mol/L濃度時可使離體大鼠子宮由乙酰膽堿(2×10(-7)mol/L)、5-羥色胺(5.3×10(-8)mol/L)及垂體后葉提取物(2×10(-5)mol/L)引起的收縮降低25%,當(dāng)濃度為3.4×10(-5)mol/L時,可使上述三化合物引起的收縮下降90%;當(dāng)濃度為3.8×10(-5)mol/L時,可完全抑制乙酰膽堿(2.5×10(-8)mol/L)、5-羥色胺(6×10(-7)mol/L)、組胺(5×10(-7)mol/L)及氯化鋇(1.5×10(-3)mol/L)引起的豚鼠回腸的收縮,說明硫酸奎寧對平滑肌有直接抑制作用。
6.對心血管的作用:主要為奎尼丁的作用,奎尼丁30、43mg/kg靜脈注射,對氯化鈣-乙酰膽堿混合液誘發(fā)的小鼠房顫(撲)有抑制作用??岫?0μmol/L對由異丙腎上腺素及兒茶酚氧位轉(zhuǎn)移酶抑制劑(tropolone),于高溫度(40-41℃)灌流所引的大鼠心臟室顫,可縮短其持續(xù)時間,但不能防止其發(fā)生??岫∮谘軡舛葹?.7-20μmol/L時,可使麻醉犬心臟竇房結(jié)和希氏-浦氏纖維糸統(tǒng)濃度依賴性的延長傳導(dǎo)時間,也延長心房的有效不應(yīng)期??鼘幎?×10(-5)mol/L濃度,可使離體豚鼠左心房收縮力降低34%,在心肌興奮時,奎尼丁降低了鈣的流入心肌細(xì)胞。硫酸奎尼丁1-100μmol/L使離體豚鼠和貓的心臟乳頭狀肌產(chǎn)生負(fù)性肌力作用,100μmol/L能延長豚鼠心房動作電位時程,也延長貓心乳頭狀肌的復(fù)極期,所有標(biāo)本的靜息電位和最大上升速率均為奎尼丁所降低??岫?0μmol/L可降低蛙離體心房纖維最大去極化速率,降低動作電位總幅度,延長有效不應(yīng)期和動作電位時程,這些作用與降低鈉內(nèi)流及鈣內(nèi)流有關(guān)??岫?mg/kg靜脈注射,明顯降低大鼠缺血復(fù)灌胃所致的心律失常,降低室速發(fā)生率,完全抑制室顫及由此而致的死亡??岫?0μmol/L,使仔豬心臟浦肯野纖維跨膜電位零相上升幅度和零相最大上升速率均下降。奎尼丁10mg/kg靜脈注射,可降低去甲腎上腺素及腎上腺素對狗的升壓作用。
理化鑒別 薄層色譜:取粉末適量,置三有燒瓶中,加0.05mol/l硫酸溶液20-30ml,移運(yùn)載沸水浴加熱1h,并冷卻,澄清后傾上清液,用濃氨水堿化后,用乙醚提取數(shù)次,合并乙醚液,濃縮后作供試品液。另取奎寧、奎寧丁、辛可寧和辛可尼丁作對照品,分別點(diǎn)樣于同硅膠HF254板上,以氯仿丙酮-二乙胺(50:40:10)展開后,置紫外類下檢視,供試品色譜中在與對照品色譜相應(yīng)位置顯相同的顏色斑點(diǎn)。
歸肝;膽經(jīng)
瘧疾;外感高熱;醉酒
內(nèi)服:煎湯,3-6g;或研末。
1.《本草綱目拾遺》:治瘧,解酒。
2.《廣西中藥志》:治療瘧疾,鎮(zhèn)痛解熱。
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金雞納(李承祜《藥用植物學(xué)》)。
出處《綱目拾遺》
來源為茜草科植物紅色金雞納樹或其它幾種同屬植物的樹皮、枝皮及根皮。采收的方法有多種:在南美,通常于雨季將樹砍倒,剝?nèi)淦?,曬干或烘干,并加壓成扁平的片狀。樹皮干燥時卷成筒狀。在爪哇及印度用掘根法和截枝法。掘根法系將生長約12年的金雞納樹連根挖出,剝?nèi)淦せ蚋ぃ唤刂Ψㄏ底缘孛嫔蠈淇车?,剝?nèi)淦ぃ箽埩舻臉涓苫堪l(fā)生不定枝條,并留1~2枝任其生長,待樹枝長大后,再將樹皮剝下,曬干或烘干。我國采用的主要為截枝法。
生境分布主產(chǎn)印度尼西亞、印度及南美等地。我國云南、廣西、臺灣亦產(chǎn)。
原形態(tài)①紅色金雞納樹,又名:紅色規(guī)那樹、紅色奎寧樹。
常綠大形喬木,高達(dá)30米,離地6米左右分枝,樹皮赤褐色。葉有柄,對生;葉片廣橢圓形或卵形,先端銳尖或鈍尖,全緣,長達(dá)30厘米,上面深綠色,稍有光澤,下面淡綠色,常帶紅色,多毛,葉詠上亦有白毛。圓錐花序頂生,花托鐘狀,稍細(xì)長;萼甚短,宿存,上部5裂,裂片廣三角形,帶紅色;花冠筒長2.4~3.6厘米,先端5裂,呈淡紅色:雄蕊5,花絲在花冠筒部內(nèi)面愈著;雌蕊1,子房下位,2室,花柱長達(dá)花冠部上面,柱頭2叉。蒴果長橢圓形至長卵圓形,室間裂開成2分果,內(nèi)含種子約26個,種子周圍有翅?;ㄆ诔跸摹?/p>
原產(chǎn)南美。印度尼西亞、印度及我國云南、臺灣、廣東、廣西均有栽培。
②萊氏金雞納樹
喬木,高約10米。葉披針形、橢圓形或長橢圓形,平滑無毛。花帶黃白色,有極烈臭氣。
金雞納樹的種類很多,除上述兩種外,尚有黃色金雞納樹、棕色金雞納樹等,我國云南、臺灣亦有栽培。
性狀呈卷筒狀或長方形的片狀。卷筒狀者長約20厘米,直徑25毫米左右,外表棕灰色或紅棕色,具灰色地衣斑塊及縱直皺紋,較老的樹皮,有紅色疣狀突起,間或有細(xì)小的橫裂紋;內(nèi)表面棕紅色,纖維性。破折面外側(cè)平坦,內(nèi)部纖維性。片狀者長約20厘米,寬5~10厘米,厚達(dá)2厘米。外表凹凸不平,呈鐵銹紅色,有縱脊?fàn)盥∑鸷图t色疣狀突起;內(nèi)表面磚紅色。氣微弱,味苦澀。根皮常為扭曲的卷片,長2~7厘米,內(nèi)外表面的色澤相似,但外表粗糙,呈鱗片狀。
化學(xué)成分金雞勒樹的干皮、根皮、枝皮及種子,含有約26種生物堿,總稱為金雞勒生物堿。其中含量最多且在醫(yī)藥上最重要的是奎寧,其次是辛可寧、辛可尼丁、奎尼丁等,其余在樹皮中的含率很低。它們大部分是喹啉衍生物,也有極少數(shù)是吲哚衍生物。金雞勒生物堿中,頗多互為立體異構(gòu)體的,如:奎寧和奎尼丁,辛可寧和辛可尼丁,辛可亭和辛查米丁,表奎寧和表奎尼丁,氫奎寧和氫奎尼丁等。此外,還有辛可尼辛,奎尼辛,銅色樹堿,奎胺,辛可那明,奎尼酮,阿立新以及杷日素,紅金雞納堿,甲基紅金雞納堿,康奎那明,枯斯考尼丁,二康奎寧等。除生物堿外,還含金雞勒鞣酸,奎寧酸,金雞勒紅等。在樹皮中,生物堿是與金雞勒鞣酸、奎寧酸結(jié)合的。
紅色金雞勒樹含生物堿總量為6~7%,其中奎寧2~3%,奎尼丁0.11%,辛可尼丁1.43~2.25%,辛可寧0.12~1.73%。萊氏金雞勒樹含上列成分依次為15%、10%以上、0.08~0.44%、0.1~0.54%、0.08~0.38%,黃色金雞勒樹的含量分別為6~7%、3.4%、0.16~0.20%,0.46~0.75%、0.34~0.56%,棕色金雞勒樹則為6%、3%、0.14%、1.34%、0.32%。
藥理作用奎寧為重要抗瘧藥,能消滅各種瘧原蟲的裂殖體,而終止瘧疾的發(fā)作。對間日瘧療效較好,對3日瘧與惡性瘧則較差。它不能消滅紅細(xì)胞外型瘧原蟲,故不能防止良性瘧的復(fù)發(fā);也不能消滅紅細(xì)胞前型瘧原蟲。對惡性瘧配子體也無作用,要杜絕傳染源,須加用8-氨喹啉類藥物??鼘幰话阌闷瑒┛诜瑢δX型或其他嚴(yán)重型惡性瘧病例,可改用注射法給藥。對于妊娠子宮,僅有微弱的興奮作用;當(dāng)陣縮已經(jīng)開始后,作用始較明顯,能加強(qiáng)其節(jié)律性收縮。它又能抑制心肌,為一般原漿毒,皮下或肌肉注射,容易引起組織刺激,甚至壞死。
奎尼丁能降低心肌的異位節(jié)律點(diǎn)中沖動之形成,降低應(yīng)激能,減弱傳導(dǎo)和收縮,特別是它能延長心肌的不應(yīng)期,臨床上用以治心房顫動。
奎寧與其他金雞納堿所引起的副作用,統(tǒng)稱金雞納反應(yīng),如耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐和視聽力減退,甚至產(chǎn)生暫時性聾盲。停藥后,一般可以完全恢復(fù)。少數(shù)人對奎寧有高敏性或特異質(zhì),反應(yīng)特別嚴(yán)重,如產(chǎn)生所謂"黑尿熱"(即急性溶血),可有寒戰(zhàn)、高熱、嘔吐、背痛、黑尿(血紅蛋白尿)、極度貧血及尿閉等,并可致死。少數(shù)人也可發(fā)生皮疹。瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及支氣管哮喘等。
性味①《綱目拾遺》:"味微辛。"
②《廣西中藥志》:"味辛苦,性寒,有小毒。"
注意孕婦忌服。
功能主治治瘧疾,解熱。
①《綱目拾遺》:"治瘧,解酒。"
②《廣西中藥志》:"治療瘧疾,鎮(zhèn)痛解熱。"
用法用量內(nèi)服:煎湯,1~2錢;或研末。
復(fù)方①治瘧:金雞勒一錢,肉桂五分.同煎服。壯實人金雞勒可用二錢。(《綱目拾遺》)
②解酒:金雞勒煎湯服。(《綱目拾遺》)
摘錄《中藥大辭典》《中華本草》:金雞勒拼音注音Jīn Jī Lè別名金雞納、金雞納皮
英文名Cinchona Bark出處抗瘧退熱;解酲醒脾
來源藥材基源:為雙子葉植物藥茜草科植物紅色金雞納樹或其它幾種同屬植物的樹皮、枝皮及根皮。
拉丁植物動物礦物名:1.Cinchona ledgeriana Moens2.Cinchona succirubra Paw.3.Cinchona officinalls L.
采收的方法有多種:在南美,通常于雨季將樹砍倒,剝?nèi)淦?,曬干或烘干,并加壓成扁平的片狀。樹皮干燥時卷成筒狀。在爪哇及印度用掘根法和截枝法。掘根法系將生長約12年的金雞納樹連根挖出,剝?nèi)淦せ蚋ぃ唤刂Ψㄏ底缘孛嫔蠈淇车?,剝?nèi)淦?,使殘留的樹干基部發(fā)生不定枝條,并留1-2枝任其生長,待樹枝長大后,再將樹皮剝下,曬干或烘干。我國采用的主要為截枝法。
生境分布1.我國臺灣、廣東、云南等地有栽培。
2.我國臺灣、廣東、廣西、云南等地有栽培。原南美洲。
3.我國臺灣、廣東、廣西、去南等地栽掊。原產(chǎn)南美洲。
原形態(tài)1.金雞納樹 常綠喬木,高約10m,成年植株可達(dá)30m。幼枝四棱形,被褐色短柔毛;樹皮褐色,較薄,裂紋多而淺。葉對生;葉柄長1-1.5cm;托葉早落,具條形痕跡;葉片披針形或長橢圓形,長7-12cm,先端鈍或短尖,基部楔尖,光滑無毛或下面沿葉脈被短柔毛。聚傘花序腋生或頂生,常為圓錐式排列;花有極烈臭氣;花梗長約0.9cm,被褐色短柔毛;萼簡陀螺形,長約2mm,5裂,裂片三角形;花冠白色,簡狀,長1cm,先端5裂,裂片披針形,邊緣被白色長柔毛;雄蕊5,著生于花冠簡上,不伸出:子房2室。蒴果卵狀披形,長1.5-2cm,果柄長1-1.5cm,室間開裂。種子長4-5mm,寬1mm,具翅?;ㄆ?-8(栽培地區(qū)不同花期亦異)2.雞納樹又名紅色金雞納 本種與金雞納樹的區(qū)別是:樹皮郝褐色。葉片廣橢圓形或卵形,長達(dá)30cm,常帶紅色,多毛?;ㄝ?、花冠帶紅色。花期7-8月。
3.正雞納樹又名棕色金雞納樹 本種與金雞納樹的區(qū)別是:灌木。葉披針形或卵狀披針形。聚傘花序呈傘房花序狀,頂生或腋生;花紅色;花冠簡密生白絹狀毛,稍呈五角形,長1-1.5cm。蒴果卵狀長橢圓形
栽培1.氣候土壤:宜溫暖潮濕的氣候。以疏松、肥沃、排水良好的砂質(zhì)壤土或腐殖質(zhì)壤土為佳。
2.整地:選光線充足,略傾斜的地方,翻土耙平,施足基肥,作畦。
3.種植:播種期廣東海南島在2月、云南在6月。先將種子用溫水(45℃)浸10分鐘,放置砂床上催芽7晝夜,逐日噴水,保持濕潤,待稍干燥后播種,播前須搭蔭棚。條播的行距約30cm,播后覆土。苗高30-40cm時定植,按行距1.3m,株距1m開穴,深30cm,寬40cm,栽植后填土壓實。
4.播種后須保持土壤濕潤,經(jīng)常除草、松土,過密時可間苗,雨季時注意排水,追肥2-3次。移栽后冬季注意防風(fēng)、防寒,開花前施人糞尿、豆餅,以促進(jìn)植株的生長發(fā)育。5.病蟲害防治:有枯萎病、根腐病、立枯病等,宜用石灰波爾多液1:1:140噴射防治,將病株拔除燒毀。
性狀1.金雞納樹 樹皮呈簡狀卷片。外表面暗灰色或暗棕色,較粗糙;橫裂紋較多且較不明顯,時有明顯的縱脊紋及紅色疣狀突起。氣微味苦、不甚澀。
2.雞納樹 樹皮呈扁平塊片或簡狀卷片。扁平塊片厚至2cm,外表面凹凸不平,鐵銹紅色,有縱脊?fàn)畹哪舅∑?,并有紅色疣狀突起;內(nèi)表面磚紅色。簡狀卷片直徑約2.5cm,外表面暗棕灰色或紅棕色,具灰色地衣斑塊,并有縱直皺紋,較老的樹皮,有紅色疣狀突起,間有細(xì)小橫裂紋;內(nèi)表面棕紅色。質(zhì)堅硬,斷面纖維性。性微味苦、澀。
3.正雞納樹 樹皮呈簡狀或雙簡狀卷片。直徑約1.2cm以下,較薄,外表面化暗棕色,有無數(shù)細(xì)小橫裂紋及無數(shù)較不明顯的縱裂紋,裂紋邊緣均反曲,尤以橫裂紋者為顯著。因而表面粗糙;內(nèi)表面黃棕色。氣微味苦、甚澀。
顯微鑒別 雞納樹(樹皮)橫切面;木栓層為多列木栓細(xì)胞,內(nèi)含棕色物。皮層薄壁細(xì)胞切向延長,內(nèi)含紅棕色物,有的細(xì)胞含草酸鈣砂晶;皮層內(nèi)側(cè)有少數(shù)乳汁細(xì)胞,呈不連續(xù)環(huán)狀排列。韌皮部纖維眾多,多單個散在,壁極厚,木化,層紋、孔溝明顯;射線寬1-3列細(xì)胞。本品薄壁細(xì)胞含淀粉粒,有的含草酸鈣砂晶。
金雞納樹皮粉末特征;棕色。①纖維粗大,常單個散在,梭形,末端鈍圓、稍尖或幾近平截,長294-1030μm,直徑24-96μm,壁厚30-40μm,木化,層紋細(xì)密,紀(jì)溝有時可見,少數(shù)纖維有縱長裂紋,幾達(dá)至兩端,宛如將壁分成內(nèi)外兩部分。②草酸鈣砂晶極微細(xì),三角形或類方形。③木栓細(xì)胞紅棕色或棕色,胞腔內(nèi)常含色素。
毒性毒性:鹽酸奎寧20mg肌肉注射,可使兔產(chǎn)生擴(kuò)瞳,角膜麻醉、視網(wǎng)膜動脈收縮,摘出眼球觀察,其視神經(jīng)纖維髓鞘變性,煙酰胺可對抗此毒性作用??岫∨R床應(yīng)用可產(chǎn)生長QT綜合征(long QT syndrome)及室性心動過速??岫¢L時間可出現(xiàn)紅斑性狼瘡。
化學(xué)成分金約納屬植物的干皮、根皮、枝皮及種子含有約30種生物堿,總稱為金雞勒生物學(xué)堿(cinchona alkaloids),其中含量最多且在醫(yī)藥上最重要的是奎寧(quinine),其次是金雞寧(cinchonine),金雞尼丁(cinchonidine),奎尼丁(quinidine)共4種,其余在樹皮中的含率很低。它們大部分是喹啉(quinoline)衍生物,也有極少數(shù)是吲哚(indole)衍生物。在金雞勒生物堿中,頗多互立體異構(gòu)體的,如:奎寧和奎尼丁,金雞寧和金雞尼丁,金雞亭(cinchotine,hydrocinchonine)和金雞火丁(cinchamidine,hydrocinchonidine),表奎寧(epiquine)和表奎尼丁(epiquinidine)等。此外,還有金雞尼(cinchonicine,cinchotoxine),奎尼辛(quinicine,quinotoxine),銅色樹堿(cupreine,hydroxycinchonine),奎胺(quinamine),金雞勒胺(conquinamine)等。在樹皮中,生物堿是和奎寧酸(quinic acid),金雞勒鞣酸(cinchotannic acid)結(jié)合的。
1.金雞納樹 含生物堿總量為15%,其中奎寧10%以上,奎尼丁0.08%-0.44%,金雞尼丁0.1%-0.45%,金雞寧0.08%-0.38%[1]。還含二氫金雞寧(dihydrocinchonine),二氫金雞尼丁(dihydrocinchonidine) ,二氫奎寧、二氫奎尼丁、奎胺、金雞尼酮(cinchoninone)[2]等。另含氨基酸、維生素等[3],葉中生物堿除奎寧、奎尼丁、金雞寧、金雞尼丁外,還有奎胺、3-表奎胺、二氫奎寧、二氫奎尼丁、10-甲氧基金雞勒胺、馬蹄葉堿、萊氏金雞勒胺(cinchophyllamine)即是3β,17β-萊氏金雞勒堿(3β,17β-cinchophylline),民萊氏奎雞勒胺(isocinchophyllamine)]即是3α,17α-萊氏金雞勒堿(3α,17α-cinchophylline),3α,17β-萊氏金雞勒堿(3α,17β-cinchophylline),3β,17α-萊氏金雞勒堿(3β,17α-cin-chophylline),17,4′,5′,6′-四去氫-3α-萊氏金雞勒堿(17,4′,5′,6′-tetradehydro-3α-cinchophylline),17,4′-去氫-3α-萊氏金雞勒堿(17,4′-dehydro-3α-cinchophylline),18,19-二氫-3β,17β-萊氏金雞勒堿(18,19-dihydro-3β,17β-cinchophylline)[4,5]等;蒽醌類;茜草素(alizarin),茜草素-1-甲醚(alizarin-1-methylether),甲基異茜草素(rubiadin),1,8-二羥基蒽醌(1,8-dihydroxyanthraquinone),1-羥基-2羥甲基蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethylanthraquinone)[2],紫茜素(purpurin),蒽櫚酚-1,2-二甲(anthragallol-1,2-dimethyl ether),蒽棓酚-1,3-二甲醚(anthragallol-1,3-dirnethyl ether),1-羥基甲基蒽醌(1-hydroxy-2methylanthraquinone),2-羥基-1,3,4-三甲氧基蒽醌(2-hydroxy-1,3,4-trimethoxyanthraquinone) ,4-甲氧基1-,3,5-三羥基蒽醌(4-methoxy-1,3,5-trihydroxyanthraquinone),1,4-二甲氧基-2,3-亞甲二氧基蒽醌(1,4-dimethoxy-2,-3methylene-dioxyanthapuinone),1,3-二羥基-4-甲氧基蒽醌(1,3-dihydroxy-4-methoxyanthraquinone),1,3-二羥基-2,5-二甲氧基蒽醌(1,3-dihy-droxy-2,5-dimethoxyanthraquinone)[6],蒽棓酚1,2,3-三甲醚(an-thragallol-1,2,3-trimethylether),1,4,5-三羥基-2甲基蒽醌(1,4,5-rrihydroxy-2-methylanthraquinone),5-羥基-2-甲基蒽醌(5-hydroxy-2-methylanthraquinone),1,5-二甲氧基-2,3-亞甲二氧基蒽醌(1,5-dimethoxy-2,3-methylenedioxyanthraquinone),2,4,6-三羥基-1,3-二甲氧基蒽醌(2,4,6-trihydroxy-1,3-dimethoxyanthraquinone),1,2,5,6-四甲氧基蒽醌(1,2,5,6-tetramethoxyanthraquinone)[7]等;黃酮類有:瑞諾甙(reynortrin)即是槲皮素-3-木糖甙(quercetin-3-xyloside)[8,9],槲皮素(_qurcetin),山柰酚(laempferol),飛燕草素(delphinidin)[8]。
2.雞納樹 含生物堿總量為6%-7%,其中奎寧2%-3%,奎尼丁0.11%,金雞尼丁1.43%-2.25%,金雞寧0.12%-1.73%[1]。含銅色樹堿,紅金雞勒堿(succirubin),甲基紅金雞勒堿(methylsuccirubin)[10],金雞尼西醇(cinchonicinol),金雞勒米酮(cinchonaminone)[11],杷日素(paricine),金色久尼辛,二金雞寧(dicinchonine)[12]等。又含苯丙烷取代黃浣醇類的鞣質(zhì)和苯丙烷取代前花色素的二聚物及三聚物所成的鞣質(zhì):金雞勒鞣質(zhì)(cin-chonain)Ⅰa、Ⅰb、Ic、Id[13]、A-2Ⅱb、B-2、B-5、C-1以及左旋表兒茶精(epicatechin)和咖啡酸(caffeic acid)[14]。葉中生物堿為:奎寧、奎怪丁、金雞寧、金雞尼丁、二氫奎寧(dihydroquinine)[15],奎胺、3-表奎胺(3-epiquinamine),10-甲氧基金雞勒胺(10-methoxycinchona-mine),二氫奎尼丁(dihydroquinidine)[4];黃酮醇甙有:槲皮素葡萄糖甙(quercetol 3-glucoside),槲皮素3-鼠李葡萄糖甙(quercetol-rhamnoglucoside) ,槲皮素鼠李半乳糖甙(quercetol rhamnogalacto-side),異鼠李素鼠李半乳糖甙(isorhamnetin rhamnogalactoside),山柰酚鼠李葡萄糖甙(kaempferol rhamnoglucoside);花色甙有:花色素3-葡萄糖甙(cyanidol 3-glycoside),花色素 3-鼠李葡萄糖甙(cyanidol 3-rhamnoglycoside);酚性酸有:原兒茶酸(protocatechuic acie),對香豆酸(ρ-coumaric acid),綠原酸(chlorogenic acid),咖啡酸[16]。
3.正金雞納樹 含生物堿總量6%,其中奎寧3%,奎尼丁0.14%,金雞尼丁1.34%,金雞寧0.32%[1],還含鞣質(zhì)(tannin0[17]。葉含黃酮甙(tannin)[17]。葉含黃酮甙(avicularin),即是槲皮素-3-α-L-阿拉伯糖甙(quercetin-3-α-L-arabinoside)[9]。此外,同屬植物黃金約納黃色金雞勒樹含生物堿總量6%-7%,其中奎寧3.4%,奎尼丁0.16%-0.20%,金雞尼丁0.46%-0.75%,0.34%-0.56%[1]。還含奎尼辛,二康奎寧(diconquinine)[12].。主1.Cortex Cinchonae Ledgeri-anae2.Cortex Cinchonae Succirubrae3.Cortex Cinchonae Offcinalis
藥理作用1.抗瘧:二硫酸奎寧2mg/kg灌胃對感染鼠瘧的7日齡幼鼠,能延長其生存時間,并降低其血中瘧原蟲的峰值;金雞納樹皮20mg/kg灌胃4天,有同樣效果。鹽酸奎寧150mg/kg口服,可以從感染雞瘧的雞血中消除瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期,但對紅細(xì)胞外期無效。奎寧對3H-苯丙氨酸摻入瘧原蟲核糖體蛋白質(zhì)有抑制作用,其50%抑制濃度為5×10(-4)mol/L。
2.抗病毒:鹽酸奎寧體外試驗5mg/kg,可抑制流感病毒A型PR8株的增殖,硫酸奎寧2mg/kg也可抑制此病毒的增殖。
3.解熱:奎寧100mg/kg皮下注射,可降低狗或兔的體溫,如結(jié)扎兔的肝動脈或切除雙側(cè)迷走神經(jīng),則此降溫作用消失,認(rèn)為此降溫作用是由于降低了肝內(nèi)產(chǎn)熱作用。。
4.對免疫功能的影響:奎寧26.66mg/kg,口服,1日3次,可抑制猴單核細(xì)胞對抗體包繞的羊紅細(xì)胞、金黃色葡萄球菌有乳粒(latex particles)的吞噬活性。硫酸奎寧8.5mg/kg腹腔注射,連續(xù)6天,對小鼠抗體及遲發(fā)型超敏反應(yīng)均無影響。
5.對平滑肌的作用:硫酸奎寧7.6×10(-5)mol/L可使離體兔腸收縮振幅降低50%,1.27×10(-4)mol/L可完全抑制兔腸的自發(fā)活動;1.7×10(-5)mol/L濃度時可使離體大鼠子宮由乙酰膽堿(2×10(-7)mol/L)、5-羥色胺(5.3×10(-8)mol/L)及垂體后葉提取物(2×10(-5)mol/L)引起的收縮降低25%,當(dāng)濃度為3.4×10(-5)mol/L時,可使上述三化合物引起的收縮下降90%;當(dāng)濃度為3.8×10(-5)mol/L時,可完全抑制乙酰膽堿(2.5×10(-8)mol/L)、5-羥色胺(6×10(-7)mol/L)、組胺(5×10(-7)mol/L)及氯化鋇(1.5×10(-3)mol/L)引起的豚鼠回腸的收縮,說明硫酸奎寧對平滑肌有直接抑制作用。
6.對心血管的作用:主要為奎尼丁的作用,奎尼丁30、43mg/kg靜脈注射,對氯化鈣-乙酰膽堿混合液誘發(fā)的小鼠房顫(撲)有抑制作用??岫?0μmol/L對由異丙腎上腺素及兒茶酚氧位轉(zhuǎn)移酶抑制劑(tropolone),于高溫度(40-41℃)灌流所引的大鼠心臟室顫,可縮短其持續(xù)時間,但不能防止其發(fā)生??岫∮谘軡舛葹?.7-20μmol/L時,可使麻醉犬心臟竇房結(jié)和希氏-浦氏纖維糸統(tǒng)濃度依賴性的延長傳導(dǎo)時間,也延長心房的有效不應(yīng)期??鼘幎?×10(-5)mol/L濃度,可使離體豚鼠左心房收縮力降低34%,在心肌興奮時,奎尼丁降低了鈣的流入心肌細(xì)胞。硫酸奎尼丁1-100μmol/L使離體豚鼠和貓的心臟乳頭狀肌產(chǎn)生負(fù)性肌力作用,100μmol/L能延長豚鼠心房動作電位時程,也延長貓心乳頭狀肌的復(fù)極期,所有標(biāo)本的靜息電位和最大上升速率均為奎尼丁所降低??岫?0μmol/L可降低蛙離體心房纖維最大去極化速率,降低動作電位總幅度,延長有效不應(yīng)期和動作電位時程,這些作用與降低鈉內(nèi)流及鈣內(nèi)流有關(guān)??岫?mg/kg靜脈注射,明顯降低大鼠缺血復(fù)灌胃所致的心律失常,降低室速發(fā)生率,完全抑制室顫及由此而致的死亡??岫?0μmol/L,使仔豬心臟浦肯野纖維跨膜電位零相上升幅度和零相最大上升速率均下降。奎尼丁10mg/kg靜脈注射,可降低去甲腎上腺素及腎上腺素對狗的升壓作用。
鑒別理化鑒別 薄層色譜:取粉末適量,置三有燒瓶中,加0.05mol/l硫酸溶液20-30ml,移運(yùn)載沸水浴加熱1h,并冷卻,澄清后傾上清液,用濃氨水堿化后,用乙醚提取數(shù)次,合并乙醚液,濃縮后作供試品液。另取奎寧、奎寧丁、辛可寧和辛可尼丁作對照品,分別點(diǎn)樣于同硅膠HF254板上,以氯仿丙酮-二乙胺(50:40:10)展開后,置紫外類下檢視,供試品色譜中在與對照品色譜相應(yīng)位置顯相同的顏色斑點(diǎn)。
歸經(jīng)歸肝;膽經(jīng)
注意孕婦忌服。
功能主治瘧疾;外感高熱;醉酒
用法用量內(nèi)服:煎湯,3-6g;或研末。
各家論述1.《本草綱目拾遺》:治瘧,解酒。
2.《廣西中藥志》:治療瘧疾,鎮(zhèn)痛解熱。
摘錄《中華本草》