《生物化學(xué)與分子生物學(xué)》 (一)離子通道型受體及其信號轉(zhuǎn)導(dǎo)

離子通道型受體是一類自身為離子通道的受體。這種離子通道與受電位控制的離子通道及受化學(xué)修飾調(diào)控的離子通道不同，它們的開放或關(guān)閉直接受配體的控制，其配體主要為神經(jīng)遞質(zhì)。

圖21－8　乙酰膽堿受體的結(jié)構(gòu)模式圖

圖21－8顯示了作為離子通道受體的典型代表－乙酰膽堿受體的結(jié)構(gòu)模式。乙酰膽堿受體是由5個同源性很高的亞基構(gòu)成，包括2個α亞基，1個β亞基，1個γ亞基的和1個δ亞基。每一個亞基都是一個四次跨膜蛋白，分子量約60kd，約由500個氨基酸殘基構(gòu)成。推測跨膜部分為四條α螺旋結(jié)構(gòu)，其中一條α螺旋含較多的極性氨基酸，就是由于這個親水區(qū)的存在，使五個亞基共同在膜中形成一個親水性的通道。乙酰膽堿的結(jié)合部位位于α亞基上。

乙酰膽堿受體可以以三種構(gòu)象存在(圖21-9)。兩分子乙酰膽堿的結(jié)合可以使之處于通道開放構(gòu)象，但即使有乙酰膽堿的結(jié)合，該受體處于通道開放構(gòu)象狀態(tài)的時限仍十分短暫，在幾十毫微秒內(nèi)又回到關(guān)閉狀態(tài)。然后乙酰膽堿與之解離，受體則恢復(fù)到初始狀態(tài)，做好重新接受配體的準(zhǔn)備。

圖21－9　乙酰膽堿受體的三種構(gòu)象示意圖

離子通道受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的最終作用是導(dǎo)致了細(xì)胞膜電位的改變，可以認(rèn)為，離子通道受體是通過將化學(xué)信號轉(zhuǎn)變成為電信號而影響細(xì)胞的功能的。

離子通道型受體可以是陽離子通道，如乙酰膽堿、谷氨酸和五羥色胺的受體，也可以是陰離子通道，如甘氨酸和γ－氨基丁酸的受體。