《中國幽門螺桿菌研究》 3 抗?jié)兯幬飳p酶類的影響

3.1 膠體次枸櫞酸鉍（SCB）

Goggin等報道，胃竇部粘膜表面的疏水性與Hp感染程度和組織學炎癥程度呈負相關；與SCB的使用呈正相關。以生理鹽水微滴與胃粘膜表面形成的接觸角(contactangle)代表胃粘膜的疏水性，Hp陽性消化性潰瘍病人用SBC治療后胃粘膜疏水性顯著增強，接觸角56.8°±1.2°升至60.0°±1.9°(P＜0.05)；SBC與抗生素聯(lián)合應用，可使接觸角從56.1°±1.2°升至67.8°±1.7°(P＜0.01)，而用雷尼替丁治療者的接觸角與治療前無差異。鉍劑治療消化性潰瘍的作用是多方面的，但對Hp 酶類而言，它可抑制Hp的蛋白酶、PLA2和脂肪酶活性。在SBC深度為100mg/L時使蛋白酶裂解解粘蛋白的活力降低37%，在150mg/L濃度時使脂肪酶和PLA2活性分別下降21%和60%，而一般治療SBC抑制蛋白酶水解蛋白質的作用是作用于酶底物，將SBC與蛋白酶孵育30min的加入粘液，粘蛋白的裂解度僅輕度下降，若先加粘液30min后再加入蛋白酶，則粘蛋白的裂解度顯著降低。SBC對PLA2的作用則在于抑制酶本身，它競爭Ca2+與PLA2的結合點，在Ca2+濃度增加時SBC對PLA2抑制作用減弱。

3.2 硫糖鋁

硫糖鋁對Hp的多種酶有抑制作用。在90mg/L濃度時使蛋白酶活性降低32.5%；200mg/L濃度時脂肪酶和PLA2活性分別降低35.5%及48%。120mg/L濃度時糖基硫酸酯酶活性降低78%。硫糖鋁可降低十二脂腸球部潰瘍病人的Hp密度并阻止其粘附于上皮細胞，可能與其對上述酶的抑制作用有關。

3.3Ebrotidine（新的H2受體阻斷劑）

不但可抑制泌酸，還可增加胃粘膜血流量和前列腺素產生，從而兼有粘膜保護作用。它也可抑制Hp的蛋白酶、PLA2和脂肪酶活性，在ebrotidine的35mg/L濃度蛋白酶的作用降低57%，在60mg/L濃度時可使PLA2和脂肪酶活性分別降低96%和93%。Ebrotidine對蛋白酶作用的抑制是抑制酶本身，而非作用于酶底物，因將其與蛋白酶孵育60min后加入粘液，裂解蛋白的能力下降69%，而先與粘液作用后再加入蛋白酶，則蛋白的裂解僅下降20%。

3.4 其它

Sofalcone（槐定的類似物，粘膜保護劑）有抑制Hp脂肪酶活性的作用，200mg/L濃度時抑制作用最大，為43%，但對蛋白酶及PLA2影響甚微。由于中性脂在胃粘液層中的屏障作用低于磷脂、糖脂及粘蛋白，故Sofalcone在抑制酶抗?jié)兯幮е兴鸬淖饔糜邢辌apone（非抗泌酶的抗?jié)兯帲┮部梢种艸p糖基硫酸酯酶，在100mg/L濃度時，可使該酶活性降低61%。