中醫(yī)古籍
  • 抗真菌新藥卡泊芬凈

    卡泊芬凈(Caspofungin)是一種多肽類抗真菌藥,為1,3-β-D-葡聚糖合成酶抑制劑。

    藥理作用

    卡泊芬凈能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。該酶作用于細(xì)胞膜,可催化轉(zhuǎn)運(yùn)尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。1,3-β-D-葡聚糖合成酶為真菌生長所必需,抑制該酶可使細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)異常,致使細(xì)胞破壞,細(xì)胞內(nèi)容物滲漏??ú捶覂艟哂袕V譜抗真菌活性,對耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有較好的活性。

    藥動(dòng)學(xué)

    卡泊芬凈的蛋白結(jié)合率大約為97%,在紅細(xì)胞中分布很少,在注射后的前30小時(shí)只有少量的卡泊芬凈被代謝或生物轉(zhuǎn)化??ú捶覂粲袃蓷l代謝途徑:①化學(xué)降解為L-747969(一種開環(huán)的縮氨酸復(fù)合物);②水解為氨基酸和其降解物,包括去氫單氨酪氨酸和N-乙?;瓪鋯伟崩野彼???ú捶覂舻姆植既莘e為9.67升,血漿消除半衰期為9~11小時(shí),主要在肝臟內(nèi)代謝為非活性產(chǎn)物,中度肝功能不全的患者需調(diào)整劑量。

    用法

    推薦劑量為成人首次靜注70毫克,維持量為50毫克/天,治療時(shí)間取決于病人的狀態(tài)和臨床效果。

    不良反應(yīng)

    該藥最常見的不良反應(yīng)為發(fā)熱、輸液反應(yīng)、頭痛、惡心、肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高和組胺類反應(yīng)。對卡泊芬凈過敏者禁用,孕婦慎用。

    藥物相互作用

    合用可引發(fā)卡泊芬凈血漿濃度下降的藥物有卡馬西平、地塞米松、苯妥英鈉、利巴韋林等,合用可增加卡泊芬凈血漿濃度的藥物有環(huán)孢菌素、他克莫司。

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