天花粉

本品為葫蘆科植物栝樓Trichosanthes kirilowii Maxim.或雙邊栝樓Trichosan-thes rosthornii Herms 的干燥根。秋、冬二季采挖，洗凈，除去外皮，切段或縱剖成瓣，干燥。

本品呈不規(guī)則圓柱形、紡錘形或瓣塊狀，長(zhǎng)8～16cm，直徑1.5～5.5cm。表面黃白色或淡棕黃色，有縱皺紋、細(xì)根痕及略凹陷的橫長(zhǎng)皮孔，有的有黃棕色外皮殘留。質(zhì)堅(jiān)實(shí)，斷面白色或淡黃色，富粉性，橫切面可見黃色木質(zhì)部，略呈放射狀排列，縱切面可見黃色條紋狀木質(zhì)部。無(wú)臭，味微苦。

置干燥處，防蛀。

略泡，潤(rùn)透，切厚片，干燥。

（1）本品粉末類白色，淀粉粒甚多，單粒類球形、半圓形或盔帽形，直徑6～48μm，臍點(diǎn)點(diǎn)狀，短縫狀或人字狀，層紋隱約可見；復(fù)粒由2～8分粒組成。具緣紋孔導(dǎo)管大，多破碎，有的具緣紋孔呈六角形或方形，排列緊密。石細(xì)胞黃綠色，長(zhǎng)方形，橢圓形、類方形、多角形或紡錘形，直徑27～72μｍ，壁較厚，紋孔細(xì)密。

（2）取本品粉末2g，加稀乙醇20ml，超聲處理30分鐘，濾過，濾液作為供試品溶液。另取瓜氨酸對(duì)照品，加稀乙醇溶解，制成每1ml含1mg的溶液，作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅵ B）試驗(yàn)，吸取供試品溶液6μl及對(duì)照品溶液1μl，分別點(diǎn)于同一硅膠Ｇ薄層板上，以正丁醇－無(wú)水乙醇－冰醋酸－水（8:2:2:3）為展開劑，展開，取出，晾干，噴以茚三酮試液，在105℃ 加熱至斑點(diǎn)顯色清晰。供試品色譜中，在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點(diǎn)。

歸肺、胃經(jīng)。

甘、微苦，微寒。

不宜與烏頭類藥材同用。

清熱生津，消腫排膿。用于熱病煩渴，肺熱燥咳，內(nèi)熱消渴，瘡瘍腫毒。

10～15g。

（1）用于肺熱燥咳，熱病傷津、口渴等癥。本品能清肺潤(rùn)燥，生津解渴。故臨床上用于肺熱燥咳，可與沙參、麥冬等配伍；用于熱病傷津及消渴等癥，可與麥冬、知母等配伍。

（2）用于癰腫瘡瘍。本品對(duì)瘡瘍未潰者有消腫作用，已潰膿出不暢者有排膿作用，但均以熱毒熾盛者為宜，常與連翹、蒲公英、浙貝母等藥同用。

栝樓根（《本經(jīng)》），蔞根（《雷公炮炙論》），白藥（《本草圖經(jīng)》），瑞雪（《綱目》），天瓜粉（《重慶堂隨筆》），花粉（《增訂偽藥條辨》），屎瓜根（《四川中藥志》），栝蔞粉、蔞粉（《藥材學(xué)》）。

《雷公炮炙論》

為葫蘆科植物栝樓的根。春、秋均可采挖，以秋季采者為佳。挖出后，洗凈泥土，刮去粗皮，切成段，粗大者再縱切為兩，曬干。然后撞去外表的黃色層使成白色；或用硫黃熏白。

此外，尚有同屬植物雙邊栝樓的根，在廣西地區(qū)亦作天花粉使用。植物形態(tài)詳"栝樓子"條。

全國(guó)大部分地區(qū)有產(chǎn)。主產(chǎn)河南、廣西、山東、江蘇、貴州、安徽等地。

干燥根呈不規(guī)則的圓柱形，長(zhǎng)5～10厘米，直徑2～5厘米，表面黃白色至淡棕色，皺縮不平，具有陷下的細(xì)根痕跡。質(zhì)結(jié)實(shí)而重，粉質(zhì)，不易折斷?？v剖面白色，有黃色條狀的維管束；橫斷面白色，散有淡棕色導(dǎo)管群條痕。氣微，味淡后微苦。以色潔白、粉性足、質(zhì)細(xì)嫩、體肥滿者為佳；色棕、纖維多者為次。以河南產(chǎn)量大、質(zhì)量?jī)?yōu)，習(xí)稱"安陽(yáng)花粉"。

揀去雜質(zhì)，大小塊分開，用水泡約六成透，撈出，悶潤(rùn)至內(nèi)外濕度均勻，切片，曬干；或用水洗凈，撈出，曬至極干，搗成小塊。

入肺、胃經(jīng)。

①《雷公炮制藥性解》："入肺、心、脾、胃、小腸五經(jīng)。"

②《本草經(jīng)解》："入足少陰腎經(jīng)、足太陽(yáng)膀胱經(jīng)，手少陰心經(jīng)。"

甘苦酸，涼。

①《本經(jīng)》："味苦，寒。"

②《別錄》："無(wú)毒。"

③《綱目》："甘微苦酸，微寒。"

脾胃虛寒大便滑泄者忌服。

①《本草經(jīng)集注》："枸杞為之使。惡干姜。畏牛膝、干漆。反烏頭。"

②《本草經(jīng)疏》："脾胃虛寒作泄者勿服。"

③《本草匯言》："汗下之后，亡液而作渴者不可妄投；陰虛火動(dòng)，津液不能上承而作渴者，不可概施。"

④《本經(jīng)逢原》："凡痰飲色勺清稀者，忌用。"

⑤《得配本草》："胃虛濕痰，亡陽(yáng)作渴，病在表者禁用。"

生津，止渴，降火，潤(rùn)燥，排膿，消腫。治熱病口渴，消渴，黃疸，肺燥咳血，癰腫，痔瘺。

①《本經(jīng)》："主消渴，身熱，煩滿，大熱，補(bǔ)虛安中，續(xù)絕傷。"

②《別錄》："除腸胃中痼熱，八疸身面黃，唇干，口燥，短氣。通月水，止小便利。"

③《日華子本草》："通小腸，排膿，消腫毒，生肌長(zhǎng)肉，消撲損瘀血。治熱狂時(shí)疾，乳癰，發(fā)背，痔瘺瘡癤。"

④《滇南本草》："治癰瘡腫毒，并止咳嗽帶血。"

⑤《本草蒙筌》："治偏疝。"

⑥《本草正》："涼心肺，解熱渴。降膈上熱痰，消乳癰腫毒。"

⑦《醫(yī)林纂要》："補(bǔ)肺，斂氣，降火，寧心，兼瀉肝郁，緩肝急，清膀胱熱，止熱淋小便短數(shù)，除陽(yáng)明濕熱。"

⑧《現(xiàn)代實(shí)用中藥》："作撒布劑，治皮膚濕疹，汗斑，擦傷。"

內(nèi)服：煎湯，3～4錢；或入丸、散，外用：研末撒或調(diào)敷。

①治百合病渴：栝蔞根、牡蠣（熬）等分。為散，飲服方寸匕。（《永類鈐方》）

②治大渴：深掘大栝蔞根，厚削皮至白處止，以寸切之，水浸一日一夜，易水經(jīng)五日，取出爛舂碎研之，以絹袋濾之，如出粉法干之。水服方寸匕，日三、四，亦可作粉粥，奶酪中食之，不限多少，取差，止。（《千金方》）

③治消渴，除腸胃熱實(shí)：栝蔞根、生姜各五兩，生麥門冬（用汁）、蘆根（切）各二升，茅根（切）三升.上五味細(xì)切，以水一斗，煮取三升，分三服。（《千金方》）

④治黑疸危疾：瓜蔞根一斤，搗汁六合，頓服，隨有黃水從小便出，如不出，再跟。（《簡(jiǎn)便單方》）

⑤治小兒忽發(fā)黃，面目皮肉并黃：生栝蔞根搗取汁二合，蜜一大匙，二味暖相和，分再服。（《廣利方》）

⑥治虛熱咳嗽：天花粉一兩，人參三錢。為末，每服一錢，米湯下。（《瀕湖集簡(jiǎn)方》）

⑦治癰未潰：栝樓根、赤小豆等分。為末，醋調(diào)涂之。（《證類本草》）

⑧治胃及十二指腸潰瘍：天花粉一兩，貝母五錢，雞蛋殼十個(gè)。研面，每服二錢，白開水送下。（《遼寧常用中草藥手冊(cè)》）

⑨治癰腫：栝蔞根，苦酒熬燥，搗篩之。苦酒和涂紙上攤貼。（《食療本草》）

⑩治乳頭潰瘍：天花粉二兩，研末，雞蛋清調(diào)敷。（內(nèi)蒙古《中草藥新醫(yī)療法資料選編》）

⑾治產(chǎn)后吹乳，腫硬疼痛，輕則為妒乳，重則為乳癰：栝蔞根一兩，乳香一錢。為末，溫酒調(diào)下，每服二錢。（《永類鈐方》）

⑿治天泡瘡：天花粉、滑石等分。為末，水調(diào)搽。（《苷濟(jì)方》）

⒀治楊梅天泡：天花粉、川芎藭各四兩，槐花一兩。為末，米糊丸，梧子大。每空心淡姜湯下七、八十丸。（《簡(jiǎn)便單方》）

⒁治跌打損傷，胸膛痛疼難忍，咳嗽多年不止：天花粉不拘多少，每服二錢，用石膏豆腐鹵調(diào)服。（《滇南本草》）

⒂治瘡疹入眼成翳：栝蔞根半兩，蛇皮二錢。上同為細(xì)末，用羊肝一個(gè)，批開，入藥末二錢，麻纏定，米泔煮熟，頻與食之。未能食肝，乳母多食。（《閻氏小兒方論》）

用于引產(chǎn)：對(duì)中期妊娠、死胎、過期流產(chǎn)的引產(chǎn)具有療效高、方法簡(jiǎn)便、出血少等優(yōu)點(diǎn)。制劑與用法：㈠注射用天花粉：注射前先用生理鹽水將天花粉稀釋至每毫升含2微克的濃度，取0.05毫升注射于前臂屈側(cè)皮內(nèi)，20分鐘后觀察皮試結(jié)果，如屬陰性者可深部肌肉注射0.2毫克天花粉作試探試驗(yàn)，觀察2小時(shí)如無(wú)反應(yīng)，即可深部肌肉注射5～8毫克。據(jù)2000例左右中期妊娠、死胎、過期流產(chǎn)的引產(chǎn)觀察；成功率達(dá)95％左右，其中死胎引產(chǎn)效果更為突出。平均引產(chǎn)時(shí)間：中期妊娠一般在6天左右，死胎在3～5天以內(nèi)。注射后通常在6～8小時(shí)出現(xiàn)發(fā)熱、頭痛、咽喉痛、關(guān)節(jié)酸痛、頸項(xiàng)活動(dòng)不利等副作用，局部出現(xiàn)疼痛及紅斑；少數(shù)發(fā)生皮疹，惡心嘔吐；個(gè)別出現(xiàn)蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，胸悶，氣急，腹脹，肝脾腫大，甚至過敏性休克等。反應(yīng)重者須及時(shí)搶救，以免造成不良后果；一般輕度反應(yīng)可在2～3天后自行消失，用異丙嗪處理后能減輕。對(duì)心、肝、腎疾病伴功能不良，嚴(yán)重貧血及精神病患者慎用。㈡取天花粉1克、豬牙皂粉0.5克，加水調(diào)成糊狀，紗布包扎，放入陰道后穹窿處，經(jīng)24小時(shí)能迫使中期妊娠、死胎、過期流產(chǎn)、葡萄狀眙塊等自然排出。一般出血不多，痛苦不大，經(jīng)過順利。應(yīng)用147例，成功率達(dá)93.2％。㈢取花粉素70～80毫克，牙皂素40毫克混勻裝入膠囊。用時(shí)取1粒放入陰道后穹窿。一般經(jīng)12～24小時(shí)出現(xiàn)畏寒、發(fā)燒、關(guān)節(jié)疼痛等副作用，約持續(xù)2天左右。上藥后4小時(shí)測(cè)體溫、脈搏、血壓，如體溫超過38.5℃或血壓低于90／60毫米汞柱時(shí)，應(yīng)即予脫敏、對(duì)癥處理，以免意外。用藥期間宜多飲水。一般在3～6天內(nèi)可自然分娩。觀察1046例；1次成功973例，成功率為93％。但㈡㈢兩法副作用嚴(yán)重，現(xiàn)少采用。

栝樓根、白藥、瑞雪、天瓜粉、花粉、屎瓜根、栝蔞粉、萎粉

出自《雷公炮制論》。

1.《唐本草》：今用栝樓根作粉，如作葛粉法，潔白美好。

2.《本草正義》：藥肆之所謂天花粉者，即以萎根切片用之，有粉之名，無(wú)粉之實(shí)。其搗細(xì)澄粉之法，《千金方》已言之。今吾嘉人頗喜制之，載入邑乘，視為土產(chǎn)之一。法于冬月掘取萎根，洗盡其外褐色之皮，帶水磨細(xì)，去滓澄清，換水?dāng)?shù)次，然后曝干，晶瑩潔白，絕無(wú)纖塵，沸湯淪服，雖稠滑如糊而毫不粘滯，秀色鮮明，清澈如玉，與其它市品

藥材基源：為葫蘆科植物栝樓及中華栝樓的根。

拉丁植物動(dòng)物礦物名：Trichosanthes Kirilowii Maxim.T. roswthornii Harms

采收和儲(chǔ)藏：春、秋季均可采挖，以秋季采者為佳。挖出后，洗凈泥土，刮去粗皮，切成10-20cm長(zhǎng)段，粗大者可再切對(duì)開，曬干。用唷黃熏白。

藥材全國(guó)大部分地區(qū)有產(chǎn)。主產(chǎn)河南、廣西、山東、江蘇、貴州、安徽等地。以河南產(chǎn)量大、質(zhì)量?jī)?yōu)，習(xí)稱安陽(yáng)花粉。

攀援藤本，長(zhǎng)可達(dá)10m。塊根圓柱狀，肥厚，富含淀粉。莖較粗，多分枝，具縱棱及槽，被白色伸展柔毛。葉互生；葉柄長(zhǎng)3-10cm，具縱條紋，被條柔毛；卷須3-7分歧，被柔毛；葉片低質(zhì)，輪廓近圓形或近心形，長(zhǎng)寬均約5-20cm，常3-5（-7）淺裂至中裂，稀深裂或不分裂而僅有不等大粗齒，裂片菱狀倒卵形、長(zhǎng)圓形，先端鈍，急尖，邊緣常再淺裂，基部心形，彎缺深3-4cm，表面深綠色，粗糙，背面淡綠色，兩面沿脈被長(zhǎng)柔毛狀硬毛，基出掌狀脈5條，細(xì)脈網(wǎng)狀。雌雄異株；雄總狀花序單生或與一單花并生，或在枝條上部者單生，總太花序長(zhǎng)10-20cm，粗壯，具縱棱及槽，被微柔毛，頂端有5-8花，單花花梗長(zhǎng)約15cm，小花梗長(zhǎng)約3mm，小苞片倒卵形或闊卵形，長(zhǎng)1.5-2.5(-3)cm，寬1-2cm，中上部具粗齒，基部具柄，被短柔毛；花萼筒筒狀，長(zhǎng)2-4cm，先端擴(kuò)大，徑約10mm，中、下部徑約5mm，被短柔毛，裂片披針形，長(zhǎng)10-15cm，寬3-5mm，全緣；花冠白色，裂片倒卵形，長(zhǎng)約20mm，寬約18mm，先端中央具1綠色尖頭，兩側(cè)具絲狀流蘇，被柔毛；花藥靠合，長(zhǎng)約2mm，徑約4mm，花絲分離，粗壯，被長(zhǎng)柔毛；雌花單生，花梗長(zhǎng)7.5cm，被柔毛；花萼筒圓形，長(zhǎng)2.5cm，徑1.2cm，裂片和花冠同雄花；子房橢圓形，綠色，長(zhǎng)2cm，花柱長(zhǎng)2cm，柱頭3。果實(shí)橢圓形，壓扁，長(zhǎng)11-16mm，寬7-12mm，淡黃褐色，近邊緣處具棱線?；ㄆ?-8月，果期8-10月。

性狀鑒別 錘形或瓣塊狀，長(zhǎng)8-40cm，直徑2-5cm。外皮黃桂冠色，有縱皺紋及橫長(zhǎng)皮孔；外皮刮去后較光滑，黃白色，有橫皺紋及殘留栓皮斑埠，縱剖面可見黃色縱條紋。質(zhì)堅(jiān)實(shí)，斷面淡黃白色，粉性，導(dǎo)管孔明顯，略呈放射狀排列。氣微，味微苦。

中華栝樓根 去皮者淺灰黃色至棕共同色，斷面淡灰黃色，粉性稍差；具皮者顯灰棕色，有網(wǎng)狀皺紋。

顯微鑒別 根橫切面：（1）栝樓 木栓層為14-20列木栓細(xì)胞，黃色。皮層有1-4列石細(xì)胞斷續(xù)排列成環(huán)，三環(huán)，石細(xì)胞長(zhǎng)方形、橢圓形或多角形，長(zhǎng)至180μm，直徑至140μm。韌皮部較窄。形成層不明顯。木質(zhì)部寬廣，導(dǎo)管3-5（-10）個(gè)成群，或單個(gè)散在，直徑至360μm，次生木質(zhì)部束常排列為1次二歧狀，有的木質(zhì)部導(dǎo)管附近常有木間韌皮部。本品薄壁細(xì)胞含淀粉粒。

（2）中華栝樓 石細(xì)胞類方形或不規(guī)則則形，邊緣常有短角狀突起或分枝狀，長(zhǎng)至250μm，直徑至100μm；導(dǎo)管直徑至465μm。

粉末特征：（1）栝樓 淡黃白色。①淀粉粒單粒較少，類圓形，直徑5-35（-45）μm，臍點(diǎn)點(diǎn)狀、短縫狀或人字狀，大粒層紋明顯；復(fù)粒多見，由2-14（-18）分粒組成，常有1-3個(gè)大分粒與10多個(gè)小分粒復(fù)合。②石細(xì)胞類方形、類長(zhǎng)方形、類三角形或類圓形，少數(shù)有短鈍的突起或分枝，直徑40-140μm，有的長(zhǎng)達(dá)180μm壁厚4-15（-20）μz，有的一側(cè)壁較薄，紋孔、孔溝細(xì)密，層紋多不明顯。③具緣紋孔導(dǎo)管多破碎，完整者直徑約至400μm，具緣紋孔直徑6-9μm，排列緊密。④木纖維多為纖維管胞，常碎斷，直徑30-50μm，壁厚4-8μm。此外，有木薄壁細(xì)胞及韌皮纖維。

（2）中華栝樓 淀粉粒直徑2-50μm；復(fù)粒由2-9分粒組成。石細(xì)胞類方形或不規(guī)則形，邊緣常有短角狀突起或分枝狀，長(zhǎng)至250μm，直徑至100μm。

副反應(yīng)與毒性：給雌狗肌內(nèi)注射注射用天花粉，一般呈現(xiàn)精神萎靡，食欲減退，以至拒食，劑量0.2-2mg/kg，副反應(yīng)經(jīng)3-5日恢復(fù)，但3-4mg/kg者大多經(jīng)1-2周后死亡；用藥狗的白細(xì)胞總數(shù)升高達(dá)3萬(wàn)-4萬(wàn)/mm3；嗜中性白細(xì)胞百分率可增至90%，一般經(jīng)1周后降至正常；心電圖觀察，0.2-2mg/kg組有暫時(shí)性ST段降低現(xiàn)象，經(jīng)2-3日恢復(fù)，3-4mg/kg組ST段隨病程逐漸下降，T波倒明顯，個(gè)別出現(xiàn)早搏現(xiàn)象；對(duì)肝、腎功能影響，給狗3-4mg/kg劑量時(shí)，SGPT顯著升高，NPNl高可達(dá)200mg/kg左右，同時(shí)有血鈉、血氯下降，血鉀升高，CO2結(jié)合力降低，呈現(xiàn)代謝性酸中毒；病理檢查，0.2-2mg/kg組出現(xiàn)全身毛細(xì)血管和小靜脈擴(kuò)張、淤血，肝、腎實(shí)質(zhì)性細(xì)胞輕度變性，3-4mg/kg者尚出現(xiàn)多種器官出血點(diǎn)及腎臟近曲小管大片壞死，有的出現(xiàn)肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞小灶壞死；藥物抗原性測(cè)定，小鼠皮下注射均有不同程度的過敏反應(yīng)，對(duì)人體皮試與血清抗體測(cè)定，能引起機(jī)體產(chǎn)生特異性抗體，故皮試對(duì)預(yù)防天花粉過敏反應(yīng)有定意義；小鼠皮下注射，觀察10天，其半數(shù)致死量為0.6mg/只以上；孕婦引產(chǎn)副反應(yīng)，一般為發(fā)熱38.5℃左右，并伴有四肢酸痛、咽喉痛、頭痛、頸項(xiàng)不利，注射局部痛及胎盤粘連等，體溫升高一般認(rèn)為是機(jī)體對(duì)異性蛋白的保護(hù)性反應(yīng)，在流產(chǎn)后即恢復(fù)，而胎盤粘連則認(rèn)為是引起的炎癥過重不利的一面，故用藥后應(yīng)密切觀察。成年雌犬肌肉注射不同劑量的天花粉蛋白制劑，小劑量組（人引產(chǎn)劑量的3-6倍）可出現(xiàn)精神萎靡食欲減退以至拒食，經(jīng)2-5日逐漸恢復(fù)。有暫時(shí)性ST段降低。少部分犬肝功能谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高，并出現(xiàn)全身毛細(xì)血管和小靜脈擴(kuò)張瘀血，肝、腎實(shí)質(zhì)細(xì)胞輕度變性。大劑量組（人引產(chǎn)劑量的9-12倍），大部分犬在1-2周后嚴(yán)重衰竭而死亡，心電圖ST段隨病程逐步降低，T波明顯倒置，個(gè)別出現(xiàn)多發(fā)性早搏現(xiàn)象。同時(shí)出現(xiàn)肝腎實(shí)質(zhì)細(xì)胞壞死及呈代謝性酸中毒等天花粉蛋白的毒性程度與純度有一定的關(guān)系。小鼠半數(shù)致死量測(cè)定天花粉2.26mg/只，天花粉蛋白粗制劑0.6mg/只，透析天花粉蛋白0.29mg/只，結(jié)晶天花粉蛋白0.236mg/只。

1從鮮根汁中分離出天花粉蛋白（TCMLIBicho-santhin)[1]。還得到多種氨基酸：α羥甲基絲氨酸（α-hydrox-ymethylserine)，天冬氨酸（aspartic acid)，瓜氨酸（thrionine)，絲氨酸（serine)，谷氨酸（glutamic acid)，蘇氨酸（threonine)，甘氨酸（glycine)，纈氨酸（valine)，酪氨酸（tyrosine)，苯丙氨酸（pheny-lalanine)，組氨酸（histidine)，賴氨酸（lysine)，精氨酸（arginine)，鳥氨酸（ornithine)以及肽類（peptide)，核糖（ribose)，木糖（xylose)，阿拉伯糖（arabinose)，葡萄糖（glucose)，半乳糖（galac-tose)[2]等；根含具有隆血糖作用的多糖；栝樓根多糖（TCMLIBichosan)A，B，C，D，E[3]；根莖含具有抗癌和免疫活性的多糖，系由葡萄糖，半乳糖，果糖（fructose），甘露糖（mannose)，木糖和小量蛋白質(zhì)組成[4]。鮮根還含7-豆甾烯-3β-醇（stigmasta-7-豆甾烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（stigmasta-7-en-3β-3-O-β-D-glucopyranoside)，瀉根醇酸（bryonolic acid)，葫蘆苦素（cucur-bitacin)B及D、23，24-二氫葫蘆苦素（23，24-dihydrocucurbitacin)B[5].

1.致流產(chǎn)和抗早孕作用：1.1.注射用天花粉對(duì)早孕兔子宮收縮的影響：實(shí)驗(yàn)用成熟雌兔。以交配日作為妊娠第1日。妊娠第10日時(shí)，在戊巴比妥鈉麻醉下，經(jīng)腹部切口將連有細(xì)塑料管的乳膠水囊（容積約1ml）置入一側(cè)子宮腔內(nèi)。細(xì)塑料管經(jīng)腹部和背部皮下，從頸部引出。腹部創(chuàng)口縫復(fù)。次日起在清醒狀態(tài)下記錄手術(shù)兔的宮內(nèi)壓變化。描記子宮活動(dòng)時(shí)，將細(xì)塑料管和乳膠囊以水充盈，塑料管與壓力換能器連接，通過記錄儀描記子宮收縮活動(dòng)曲線。所有實(shí)驗(yàn)兔在給藥前均先記錄子宮自發(fā)活動(dòng)，并作催產(chǎn)素試驗(yàn)，即由兔耳緣靜脈注射合成催產(chǎn)素（上海第十制藥廠產(chǎn)品）0.1單位后，觀察子宮反應(yīng)。給藥后24，48，72小時(shí)重復(fù)記錄子宮自發(fā)活動(dòng)和催產(chǎn)素試驗(yàn)。實(shí)驗(yàn)共分4組，每組用兔4-5只。對(duì)照組：不給任何藥物，僅肌肉注射生理鹽水0.5ml/兔；天花粉組：妊娠第11日時(shí)，肌注注射用天花粉（上海生化制藥廠產(chǎn)品，系天花粉蛋白的粗提物的無(wú)菌冷凍干燥制劑，每安瓿含2mg），2mg/kg；甲地孕酮10日天花粉組：于注射天花粉前1小時(shí)，肌肉注射甲地孕酮混懸液（由上海第十二制藥廠提供）10mg/kg；消炎痛加天花粉組：除肌肉注射天花粉（2mg/kg）外，同時(shí)還于妊娠第11、l2、l3日時(shí)，肌肉注射消炎痛（以麻油配制），每日2次，每次劑量5mg/kg。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，早孕兔的子宮處于完全的靜息狀態(tài)，對(duì)催產(chǎn)物質(zhì)的刺激缺乏反應(yīng)，但注射足夠量的天花粉后24或48小時(shí)，就見子宮自發(fā)活動(dòng)逐漸加強(qiáng)，子宮對(duì)催產(chǎn)物質(zhì)的反映性也明顯提高。

此外，上述實(shí)驗(yàn)還證明，天花粉在一定劑量時(shí)，對(duì)突也有明顯抗早孕作用。它可使胚泡壞死、液化，終致完全吸收。天花粉對(duì)兔子宮肌的激活作用，雖可被補(bǔ)充外源性孕激素或應(yīng)用前列腺素合成抑制所防止，但天花粉的抗早孕作用卻不被對(duì)抗。這一結(jié)果提示天花粉終止妊娠的作用，并非繼發(fā)于激素分泌的抑制，或前列腺素的合成和釋放，從而支持天花粉直接作用于胎盤滋養(yǎng)層細(xì)胞終止妊娠的結(jié)果。

另有報(bào)道，取家兔子宮角1.5cm左右懸掛于通氣鉤上，置瑪氏浴槽中，其中有營(yíng)養(yǎng)液50ml，通以95%O2和5%CO2的混合氣體，水浴37℃，子宮活動(dòng)用杠桿描記于記紋鼓上。先描記子宮自發(fā)活動(dòng)30分鐘，然后再加入15-甲基前列腺素F2a（15-甲-PGF2a），測(cè)定子宮張力或收縮頻率和幅度增加的15-甲-PGF2d最低閾值濃度。對(duì)照組動(dòng)物共進(jìn)行了6只離體子宮實(shí)驗(yàn)，除一個(gè)子宮有自發(fā)節(jié)律收縮外其余5只子宮均無(wú)自發(fā)收縮，加入15-甲-PGF2a引起張力增加的最低閾濃度為10-1000mg/ml，天花粉組進(jìn)行離體實(shí)驗(yàn)的6只子宮中有5只子宮有明顯自發(fā)節(jié)律收縮，僅一只子宮無(wú)自發(fā)收縮，加入15-甲-PGF2a引起興奮的最低閾濃度為l-10mg/ml。實(shí)驗(yàn)表明，天花粉能使假孕兔子宮于用藥后24小時(shí)自發(fā)收縮活動(dòng)增加。

1.2.注射用天花粉對(duì)假孕兔子宮孕酮受體（P-R）和雌醇受體（E-R）的影響：取健康成熟雌兔，體重2.5kg以上，靜脈注射人絨毛膜促性腺激素（HCG）500單位以產(chǎn)生假孕，注射當(dāng)天作為假孕1日，然后將動(dòng)物分成2組，每組7-8只。于假孕第6日、7日給天花粉組每天肌肉注射天花粉注射劑（上海生化制藥廠生產(chǎn)，臨用前用生理鹽水溶解到5mg/2ml）2mg/kgl次。對(duì)照組每天注射生理鹽水0.8ml/kgl次。于第8日由耳緣靜脈取血2ml于含肝素（約0.5mg）的離心管中，離心得血漿供測(cè)孕酮用。然后將兔放血處死，立即剖腹取下子宮，剪取一段子宮放入營(yíng)養(yǎng)液中，供進(jìn)行離體子宮實(shí)驗(yàn)，其余部分用冰生理鹽水洗3次，剪碎后與緩沖液按1：3（W/V）比例混合，置于勻漿管中，在低溫條件下制成勻漿，供受體測(cè)定用。P-R、E-R的測(cè)定和KA值的求得采用放射受體測(cè)定法，參考Rayard等和Andersan等的方法結(jié)合本實(shí)驗(yàn)條件略加修改。按Loury法測(cè)定子宮胞質(zhì)液的蛋白含量，二苯胺法測(cè)定子宮細(xì)胞核的DNA含量，胞質(zhì)液受體fmol/mg蛋白表示，核受體是以fmol/mgDNA表示。作Scatchardplot求得孕酮和P-R及雌二醇和E-R的KA值。血漿孕酮濃度測(cè)定按horneycroft報(bào)告的方法，以11a羥孕酮琥珀酸酐牛血清蛋白為抗原，對(duì)家兔進(jìn)行免疫，抗血清效價(jià)1：2000以上。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，假孕第八天子宮胞質(zhì)液和細(xì)胞核的P-R含量經(jīng)t測(cè)驗(yàn)，兩組間有顯著差異，說明注射天花粉后，能使假孕兔子宮的P-R含量降低。作Scatchardplot求得孕酮和胞質(zhì)液P-R的KA值：對(duì)照組KA=1.08x10(9)M-1，天花粉組KA＝0.28x10(9)M,說明天花粉使孕酮和P-R的親和力明顯下降。假孕第八天子宮胞質(zhì)液和細(xì)胞核的E- R含量，經(jīng)t測(cè)驗(yàn)，二組間無(wú)明顯差異，雌二醇和E-R的KA值：對(duì)照值KA＝1.01x10(9)M-1，天花粉組KA=1.1×10(9)M-1，兩組間也無(wú)顯著差異，表明天花粉組對(duì)假孕兔子宮E-R無(wú)明顯影響。假孕兔第8日血漿孕酮濃度對(duì)照組與天花粉組之間無(wú)明顯差異。

一般認(rèn)為子宮活動(dòng)受激素調(diào)節(jié)，Csapo等報(bào)道妊娠子宮所以處于靜息狀態(tài)，是與體內(nèi)血漿孕酮濃度較高有關(guān)，妊娠兔子宮活動(dòng)可被孕酮所阻抑，并使之對(duì)催產(chǎn)素和前列腺素均不敏感。束懷德等。曾報(bào)導(dǎo)天花粉能使妊娠兔子宮自發(fā)收縮活動(dòng)增加，認(rèn)為這種作用可能與天花粉損傷胚胎，使體內(nèi)孕酮水平下降及促使蛻膜釋放前列腺素有關(guān)。實(shí)驗(yàn)采用假孕兔測(cè)得第8日的血漿孕酮濃度，與Balduin等，報(bào)道的同期孕兔血漿孕酮濃度相近，注射天花粉后孕酮濃度并不下降，與對(duì)照血相似，但能使子宮自發(fā)收縮明顯增加，說明天花粉對(duì)胚胎和蛻膜的損傷以及繼發(fā)的孕酮下降，可能不是天花粉引起子宮自發(fā)收縮增加的主要機(jī)理。Hai等報(bào)道妊娠大鼠在臨床前子宮細(xì)胞核中P-R含量下降，認(rèn)為臨床子宮活動(dòng)增加是由于子宮內(nèi)P-R含量減少所致。實(shí)驗(yàn)曾觀察到15-甲-PGF2a對(duì)假孕兔有溶黃體作用，血漿孕酮濃度于注射15-甲-PGF2a后24小時(shí)下降到極低水平，此時(shí)子宮P-R受體含量增加，子宮并無(wú)明顯自發(fā)收縮仍處于靜息狀態(tài)。天花粉不改變假孕兔血漿孕酮濃度，但使子宮P-R含量降低并使孕酮與P-R的親和力下降，而同時(shí)子宮自發(fā)收縮活動(dòng)明顯增加。因此設(shè)想，天花粉使子宮P-R含量減少和使孕酮與P-R的親和力降低，可能是天花粉使子宮自發(fā)收縮活動(dòng)增加的重要機(jī)理，子宮P-R可能與子宮活動(dòng)調(diào)節(jié)有關(guān)。

1.3.天花粉對(duì)小鼠抗早孕的作用：取成熟雌、雄小鼠以2：1合籠，每日上午檢查陰道，以發(fā)現(xiàn)陰栓日為妊娠1日。于妊娠4、5日,每日皮下注射l次天花粉每10g體重注射0.1ml，于妊娠第8天解剖，記錄妊娠動(dòng)物數(shù)。天花粉劑量為10、5、2.5、1.25、0.625mg/kg時(shí)，妊娠抑制率分別為100%、81.17%、47.16%、47.16%和12.69%，用簡(jiǎn)化機(jī)率單位法算得天花粉抗早孕作用半數(shù)有效量為1.78±0.28mg/kg。

文獻(xiàn)報(bào)道，單獨(dú)給予天花粉0.4mg肌肉注射，對(duì)早孕小鼠的抑制效果并不理想。上述實(shí)驗(yàn)也觀察到天花粉能終止小鼠早期妊娠，作用隨劑量增加而提高，但在采用使妊娠抑制率達(dá)到80%以上的劑量時(shí)，可使小鼠體重明顯減輕，對(duì)機(jī)體產(chǎn)生一定毒性。這說明在臨床上可能因受到藥物毒性的限制，不能通過增加天花粉的劑量來(lái)達(dá)到提高療效和縮短流產(chǎn)時(shí)間的目的。

1.4.外源性甲地孕酮和絨毛膜促性腺激素對(duì)天花粉抗早孕作用的影響方法同上。于妊娠4、5日，每日皮下注射天花粉10mg/kg，同時(shí)皮下注射甲地孕酮水混懸液50mg/kg，或腹腔注射絨毛膜促性腺激素（HCG）10I.U，妊娠8日解剖，記錄妊娠動(dòng)物數(shù)。結(jié)果見表3。合并注射的兩組妊娠抑制率均下降。且胚胎均較對(duì)照組為小，其中有的與子宮內(nèi)膜分離，游離于子宮腔內(nèi)。

1.5.大花粉與15-甲-PGF2a合并用藥對(duì)小鼠的抗早孕作用：方法同上。于妊娠4、5日，每日皮下注射天花粉0.625mg/kg，同時(shí)皮下注射l5-甲-PGF2a0.0125mg/kg，每日上、下午各1次。已知該劑量15-甲-PGF2a對(duì)早孕小鼠妊娠抑制率為20%。至妊娠8日解剖，記錄妊娠動(dòng)物數(shù)。結(jié)果如表3所示。天花粉與15-甲-PGF2a合并用藥組，所有12只小鼠均不妊娠。二藥合用所得的小鼠妊娠抑制率為100%（即ED100）。這表明15-甲-PGF0.0125mg/kg與天花粉0.625mg/kg合用時(shí)，抗早孕作用不是相加，而是增加。

1.6.結(jié)晶天花粉蛋白脂質(zhì)體對(duì)小鼠的抗早孕作用：選取6-8周體重20-22g健廉雌鼠，按雌雄2：1合籠，發(fā)現(xiàn)陰栓者為妊娠第一天。將見栓的雌鼠隨機(jī)分組，每組10-15只。于妊娠第六天按下列實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)組給藥：第1組結(jié)晶天花粉蛋白脂質(zhì)體（Trichosanthin一Liposome，TL），劑量為每只小鼠注射TL2ug，4ug與8ug，第2組每只注射天花粉40ug；第3組每只注射空白脂質(zhì)體0.5ml；第4組每只注射鹽水0.5ml，作為正常對(duì)照。注藥后d5解剖小鼠，觀察其子宮胚胎發(fā)育情況。結(jié)果表明，TL抗早孕劑量為2ug/只，而單純天花粉劑量為40ug/只，其抗早孕率各為66.7%與70%。說明小劑量TL即有明顯的抗早孕活性。TL體外釋放試驗(yàn)證實(shí)，6小時(shí)其釋放率為4.6%，72小時(shí)達(dá)68.2%。提示脂質(zhì)體在節(jié)胃藥物以及避孕研究的應(yīng)用是大有可為的。

1.7.天花粉脂質(zhì)體對(duì)早孕鼠血清孕酮水平的影響：取妊娠6日的小鼠腹腔分別注射不同劑量TL溶液，注藥后5日，眼眶放血，收集血清。以放射免疫測(cè)定分析孕酮水平。妊娠鼠TL抗早孕的血清孕酮變化。實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示，用藥組與對(duì)照組比血清孕酮含量差異顯著（P