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新型免疫抑制劑咪唑立賓
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聽到礞石這個名字，你也許會認為這是一種巖石的名字，但其實礞石是一種中藥。礞石為變質(zhì)巖類黑云母片巖或綠泥石化云母碳酸鹽片巖。采挖后，除去雜石和泥沙。分布于江蘇、浙江、河南、湖北、湖南、四川等地。具有墜痰下氣，平肝鎮(zhèn)驚之功效。常用于頑痰膠結(jié)，咳......
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前段時間，聽說親戚家的孩子，因為吃了不該吃的藥，出現(xiàn)了很大的問題，覺得很揪心，其實對于剛出生的寶寶來說，照顧起來要更加小心，寶寶小的時候，什么東西可以吃?哪些不可以吃?是每個媽媽都很關(guān)心的問題，很多寶寶小的時候，出現(xiàn)感冒的癥狀，媽媽喜歡用猴......
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珠珀猴棗散是一種處方藥，服用方法好似用溫開水和勻送服，或調(diào)和于粥、奶等食物中服食亦可。那么，珠珀猴棗散會上癮嗎?珠珀猴棗散能治療因肺熱引致的痰多，咳嗽、祛風(fēng)驅(qū)寒、小兒微熱、嘔奶、夜睡不寧等癥狀。著重於除痰定驚方面，對小兒急驚風(fēng)，四肢抽搐，痰......
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一個女人，懷孕的過程是非常不容易的，在這十個月當(dāng)中的過程有多痛苦，相信只有經(jīng)歷過的人才會明白，同時這是一個女孩子蛻變成成熟女人的重要過程;當(dāng)有了孩子，孕婦就需要大量進補來確保小寶寶的營養(yǎng)吸收，但是大家也知道，孕婦是非常脆弱的，抵抗力各方面都......
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現(xiàn)在的生活充滿了快節(jié)奏，很多人看多了城市的喧囂，開始選擇去一些大山深處旅行，雖然沒有高科技，例如電腦無線網(wǎng)等，但是他們那里的空氣沒有污染和霧霾，而且每個旅行的地方都有自己獨到之處；有一個地方，那里的女人頭發(fā)常年烏黑油亮發(fā)質(zhì)特別好，而且據(jù)說是......
咪唑立賓（mizoribine，簡稱MZR）是從霉菌Eupenicillum brefeldianum的培養(yǎng)液中分離得到的一種咪唑類核苷。作為一種嘌呤核苷合成抑制劑，MZR能特異性地抑制快速增長的淋巴細胞，如T細胞、B細胞的分裂和增殖，從而產(chǎn)生免疫抑制作用。
作用機制
MZR對核酸代謝中的嘌呤合成具有抑制作用。MZR作為一種前藥，進入細胞后，可在腺苷激酶的作用下磷酸化，形成活性物質(zhì)MZR－5’－單磷酸化物（MZR－5’－P），可以競爭性地抑制IMP脫氫酶和GMP合成酶，使細胞內(nèi)的GMP減少，核酸的合成減少，從而進一步抑制細胞的增殖。由于增殖旺盛的淋巴細胞的GMP合成主要依賴于從頭合成的途徑，而幾乎不經(jīng)過補救合成途徑，但中性粒細胞的GMP合成卻可同時經(jīng)兩種途徑進行，所以MZR對淋巴細胞的增殖有特異性抑制作用。
藥動學(xué)
大鼠口服14C標(biāo)記的MZR后，血藥濃度1.5小時達峰值。4小時內(nèi)，57％的藥物以原形隨尿排泄。24小時內(nèi)，85％的藥物以原形經(jīng)尿排泄，9.7％的藥物由糞便排出，約1％通過膽汁排泄。
腎功良好的腎移植者予單劑量MZR100毫克口服，Tmax約為2小時，Cmax為2.38微克/毫升，t1/2為2.2小時。
臨床應(yīng)用
MZR臨床上用于抑制腎移植時的排斥反應(yīng)，同時也可用于治療狼瘡性腎炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及腎病綜合征等自身免疫性疾病。
腎移植：一項試驗報道，27例腎移植患者，其中9例采用硫唑嘌呤、潑尼松龍合用抗淋巴細胞免疫球蛋白（ALG），7例采用環(huán)孢素、潑尼松龍合用抗ALG，11例采用環(huán)孢素、MZR合用抗ALG。結(jié)果表明：3種方案中12個月移植腎存活率依次為44.4％、57.1％和90.0％，說明本品與環(huán)孢素合用在抑制腎移植的排異方面具有協(xié)同作用，且其療效優(yōu)于傳統(tǒng)的治療方案。
狼瘡性腎炎：一項為期24周的隨機、單盲、安慰劑對照試驗結(jié)果表明，采用MZR治療狼瘡性腎炎的總好轉(zhuǎn)率為26.1％，顯著高于安慰劑組（4.3％）。MZR組的血清肌酐水平和肌酐清除率顯著改善，其他臨床指標(biāo)如尿蛋白、BUN、血清總蛋白水平均有改善的趨勢。MZR和安慰劑組的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為16.0％和16.7％，無統(tǒng)計學(xué)意義（P＞0.05）。
類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：一項為期16周的采用安慰劑對照的MZR治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的試驗結(jié)果表明，MZR組總好轉(zhuǎn)率為27.7％，顯著高于安慰劑組（12.4％）。安全性研究表明，MZR和安慰劑組的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為32.7％和23.5％，MZR組的不良反應(yīng)主要是出現(xiàn)胃腸道紊亂和過敏。
腎病綜合征：一項為期24周的隨機、雙盲、安慰劑對照試驗結(jié)果顯示，MZR治療腎病綜合征的總好轉(zhuǎn)率為33.8％，顯著高于安慰劑組（14.1％）。實驗室檢查表明，MZR組的尿蛋白水平平均降低25.2％，優(yōu)于安慰劑組（10.0％）。MZR組和安慰劑組的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為13.6％和11.9％。
不良反應(yīng)
動物毒性實驗結(jié)果表明：MZR的不良反應(yīng)有①攝食減少，體重減輕，撤藥后不良反應(yīng)可逐漸消失；②腹瀉、便血、紅細胞減少，停藥后有恢復(fù)傾向；③治療劑量下有致畸和致突變性，故妊娠和哺乳婦女禁用。