中醫(yī)古籍

  • 抗II型糖尿病新藥研究進(jìn)展

    6月1日，中科院上海藥物所所長、國家“973”計(jì)劃首席科學(xué)家、中科院院士陳凱先在第八屆海內(nèi)外生命科學(xué)論壇上報(bào)告，通過建立基于國產(chǎn)超級(jí)計(jì)算機(jī)的大規(guī)模虛擬篩選新藥的系統(tǒng)，目前已捕獲數(shù)個(gè)具有顯著胰島素增敏作用的先導(dǎo)化合物，為有效治療II型糖尿病展示了新的誘人前景。

    利用大規(guī)模虛擬篩選策略，陳凱先院士等以與II型糖尿病密切相關(guān)的核受體PPARγ為靶標(biāo)，開展了尋找抗糖尿病先導(dǎo)化合物的研究。他們?cè)诔?jí)計(jì)算機(jī)上對(duì)大約240萬個(gè)小分子化合物進(jìn)行了兩輪篩選，并根據(jù)“類藥性”原則從600個(gè)得分最高的化合物中精選出150個(gè)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究——采用表面等離子體散射技術(shù)，測定化合物與PPARγ的結(jié)合常數(shù)，得到76個(gè)具有較強(qiáng)結(jié)合活性的化合物。進(jìn)一步的生物測試結(jié)果表明，其中有3個(gè)化合物激動(dòng)（受體）的活性高于現(xiàn)有格列酮類糖尿病治療藥物。虛擬篩選的結(jié)果經(jīng)實(shí)驗(yàn)篩選驗(yàn)證后的成功率顯著高于目前國際上文獻(xiàn)報(bào)道的先進(jìn)水平。

    隨后，他們利用自己建立的胰島素增敏劑臨床前動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體系，進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)化合物T32和T33對(duì)相關(guān)細(xì)胞的促分化能力強(qiáng)于或類似于格列酮類藥物；T33具有顯著的胰島素增敏作用。

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